注射用苦参素

本品主要成份为：苦参素；辅料：药用甘露醇、注射用水。

0.2 g（按 C15H24N2O2计）

用于慢性乙型肝炎的治疗。

本品仅供静脉注射给药。临用前，加 0.9% 氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液适量使其溶解。成人用量：一次 400-600 mg（2-3 瓶），溶于 5% 葡萄糖注射液或 0.9% 氯化钠注射液 250 ml 中，静脉滴注，每日一次。2 月为 1 疗程或遵医嘱。

尚无儿童用药经验。

患者对本品有较好的耐受性，不良反应发生率较低。常见的不良反应有头晕、恶心、呕吐、口苦、腹泻、上腹不适或疼痛，偶见皮疹、胸闷、发热，症状一般可自行缓解。个别病人可出现注射部位发红。

对本品过敏者禁用。有严重血液、心、肝、肾及内分泌疾患者禁用。

请在医生指导下使用本品。长期使用应密切注意肝功能变化，严重肝功能不全者慎用。严重肾功能不全者，不建议使用本品。用药后出现药疹者应停药。

在四氯化碳所致肝损伤模型上，本品可降低动物的血清转氨酶和肝脏中羟脯氨酸含量，减轻肝脏的病变程度和降低感染乙型肝炎病毒（HBV）鸭的血清 DHBV-DNA 水平。

动物实验显示：静脉注射苦参素后，血药浓度一时间曲线呈双指数型，符合二房室模型。口服后效应与浓度之间的关系符合 S 型 Emax 模型、为非剂量依赖性。本药主要在肝脏及小肠中代谢，而由尿液及粪便排出。尚无人体药代动力学资料。

大鼠连续 24 周苦参素经口给药，剂量分别为 48、120、300 mg/kg,结果给药后动物短期内出现先兴奋后抑制症状。高剂量组大鼠体重增长缓慢，血清生化学的谷丙转氨酶（GPT）和尿素氮（BUN）数值均明显升高。中、高剂量组动物的肝脏和肾脏的脏器系数明显增加。病理检查各给药和停药后高剂量组大鼠肝脏细胞有点状或灶性坏死，肺脏肺泡壁增厚，细支气管周围有淋巴细胞浸润，其他组织未见明显损伤及病理改变。停药后 4 周肝脏的毒性反应未恢复。

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