注射用苯巴比妥钠

化学名称：5-乙基-5-苯基-2,4,6(1 H,3 H,5 H)-嘧啶三酮一钠盐

分子式：C12H11N2NaO3分子量：254.22

（1）50 mg（2）0.1 g（3）0.2 g

主要用于治疗抗惊厥、癫痫，是治疗癫痫持续状态的重要药物。可用于麻醉前用药。

肌内注射。成人常用量：催眠，一次 50-100 mg；麻醉前用药，一次 100-200 mg；术后应用，一次 100-200 mg，必要时重复，24 小时内总量可达 400 mg；极量一次 250 mg，一日 500 mg。治疗癫痫持续状态时剂量加大，静脉注射一次 200-300 mg（速度不超过每分钟 60 mg），必要时 6 小时重复一次。小儿常用量：镇静或麻醉前应用，一次按体重 2 mg/kg；抗惊厥或催眠每次按体重 3-5 mg/kg 或按体表面积 125 mg/m2。

可能引起反常的兴奋，应注意。

用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。用本品的患者中约 1%-3% 的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹以及哮喘，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑（或 Stevens-Johnson 综合症），中毒性表皮坏死极为罕见。有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合症。

禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。

对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏。作抗癫痫药应用时，可能需 10-30 天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效。肝功能不全者，用量应从小量开始。长期用药可产生耐药性。长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。下列情况慎用：轻微脑功能障碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。

本品为镇静催眠药、惊厥药，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。

注射后分布于体内各组织，血浆蛋白结合率约为 40%（20%-45%），表观分布容积为 0.5-0.9L/kg，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。有效血药浓度约为 10-40 μg/mL，超过 40 μg/mL 即可出现毒性反应。成人 T1/2约为 50-144 小时，小儿约为 40-70 小时，肝肾功能不全时 T1/2延长。约 48%-65% 的苯巴比妥在肝脏代谢，转化为羟基苯巴比妥。本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，由肾脏排出，有 27%-50% 以原形从肾脏排出。可透过胎盘和分泌入乳汁。

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