注射用苯磺顺阿曲库铵

本品主要成份为苯磺顺阿曲库铵；辅料为甘露醇、苯磺酸。化学名称：(1R,1'R,2R,2'R)-2,2'-[(3,11-二氧代-4,10-二氧十三烷亚甲基)二(1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧-2-甲基-1-藜芦异喹啉)二苯磺酸盐。

分子式：C53H72N2O12·2C6H5O3S分子量：1243.49

5 mg（以顺阿曲库铵计）。

本品用于手术和其它操作以及重症监护治疗。作为全麻的辅助用药或在重症监护病房（ICU）起镇静作用，它可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。

1. 静脉单次注射给药用法（1）成人剂量气管插管：本品用于成人插管的推荐剂量为每公斤体重 0.15 mg 或遵医嘱。用丙泊酚诱导麻醉后，按此剂量给予本品，120 秒后即可达到良好至极佳的插管条件。高剂量可以缩短对神经肌肉阻滞作用的起效时间。用恩氟烷或异氟烷麻醉可使本品首剂的临床有效时程延长约 15%。维持用药：采用维持剂量延长本品神经肌肉的阻滞作用。对以阿片类或丙泊酚麻醉的病人，给予 0.03 mg/公斤体重的本品可以继续产生大约 20 分钟临床有效的神经肌肉阻滞作用。连续使用维持剂量不会导致神经肌肉阻滞作用的持续延长。自然恢复：神经肌肉阻滞一旦进行自然恢复，其恢复速度与本品给药量无关。当使用阿片类或丙泊酚进行麻醉时，从 25% 到 75% 及 5% 到 95% 恢复的平均时间分别约为 13 分钟和 30 分钟。拮抗：给予标准剂量抗胆碱药物可以很容易地拮抗本品的神经肌肉阻滞作用。T1平均达 10% 恢复时给予拮抗剂，从 25% 到 75% 恢复及到临床完全恢复（T4/T1≥ 0.7）的平均时间分别约为 4 分钟和 9 分钟。（2）2-12 岁儿童的给药剂量2-12 岁儿童的首剂苯磺顺阿曲库铵注射液的推荐给药剂量为 0.1 mg/公斤体重，并在 5-10 秒内进行。在相同的麻醉背景下，以 0.1 mg/公斤体重的剂量给药，儿童比成人起效时间快，临床作用时间短且自行恢复快。气管插管：虽然尚无对该年龄组进行插管前给药的特别研究报告，但鉴于儿童起效时间比成人快这一特点可以推测：给药后 2 分钟内即可插管。维持用药：追加使用本品可以维持对神经肌肉的阻滞作用。以氟烷麻醉时，给予 0.02 mg/kg（体重）的药量，可以继续维持 9 分钟临床有效的神经肌肉阻滞。连续追加剂量不会引起蓄积效应。自然恢复：以阿片类麻醉时，从 25% 到 75% 恢复和从 5% 到 95% 恢复所需时间分别约为 10 分钟和 25 分钟。拮抗：给予标准剂量抗胆碱药物可以很容易地逆转本品的神经肌肉阻滞作用。T1平均达 13% 恢复时给予拮抗剂，从 25% 到 75% 恢复的平均时间及到临床完全恢复（T4/T1≥ 0.7）的平均时间分别约为 2 分钟和 5 分钟。2. 静脉输注给药

连续输注本品可以维持对神经肌肉的阻滞作用，在出现自然恢复迹象后要维持 89%-99% 的 T1抑制，推荐首先以 3 μg/kg/min（0.18 mg/kg/hr）的速度输注，一旦达到稳定状态后，大部分病人只需要以 1-2 μg/kg/min（0.06-0.12 mg/kg/hr）的速度连续输注，即可维持阻滞作用。当采用异氟烷或恩氟烷麻醉时，本品的输注速率可减少高达 40%。连续恒速输注本品并不会引起对神经肌肉阻滞效应持续地加强或减弱。停止输注本品后，神经肌肉阻滞的自然恢复速度与单次注射给药后的情况类似。

尚无 2 岁以下儿童应用本品的资料，因为尚未对此类人群进行研究。

1. 本品的不良反应发生率小于 0.5%，主要包括皮肤潮红或皮疹、心动过缓、低血压和支气管痉挛等。2. 使用神经肌肉阻滞剂后可观察到不同程度的过敏反应。极少数情况下，当本品与一种或多种麻醉药合用时，有严重过敏反应的报道。3. 有报道在重症监护病房的严重疾患病人在过长时间使用肌肉松弛剂后出现肌无力和/或肌病。但其因果关系尚未确定。上市后不良反应监测数据显示本品可见以下不良/事件（上市后的监测数据不能给出精确的数据，根据报告数量和预估用药人数计算，所有监测的不良反应均十分罕见）：皮肤及皮下组织类疾病：红斑呼吸系统、胸及纵膈疾病：呼吸困难免疫系统疾病：过敏性休克

所有已知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺酸过敏及对本品中任何其它成分过敏的病人禁止使用。

1. 与其它神经肌肉传导阻滞剂一样的，建议在使用本品过程中监测神经肌肉功能以满足个体化剂量的要求。2. 本品不可与丙泊酚注射乳剂或碱性溶液（如：硫喷妥钠）在同一注射器中混合或用一个针头同时注射。3. 本品在乳酸林格氏注射液中出现降解产物的速度较快，因此不推荐乳酸林格氏注射液作为本品的稀释液。4. 因为本品只在酸性溶液中稳定，所以不能与碱性溶液共用注射器或同时给药（如硫喷妥钠）。它与酮咯酸氨丁三醇或丙泊酚注射乳剂不相容。5. 本品为低张溶液，不可用在输血的输注管。6. 如其它药物与本品用同一针管或套管给药，建议每注射一种药物后以适量的静脉输注液（如 0.9%w/v 氯化钠静脉输注液）将药物冲进。7. 对于其它神经肌肉阻滞剂过敏的病人在使用本品时应引起高度重视，因为有报道存在神经肌肉阻滞剂的交叉反应。8. 重症肌无力及其它形式的神经肌肉疾病患者对非去极化阻滞剂的敏感性显著增高。这些病人使用本品的推荐起始剂量为不大于 0.02 mg/kg。9. 严重的酸碱失调和/或血浆中电解质紊乱可增加或降低对神经肌肉阻滞剂的敏感性。10. 苯磺顺阿曲库铵能使呼吸肌和其它骨骼肌瘫痪，而对意识和痛域没有影响。苯磺顺阿曲库铵注射液应仅由麻醉师或在麻醉师及其他熟悉神经肌肉阻滞剂使用的医生指导下给药。同时必须备有完善的气管插管、人工呼吸设备以及充足的氧气供应。11. 本品不含防腐抗菌剂，因此仅供患者单次使用。

苯磺顺阿曲库铵在运动终板上与胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。这种作用很容易被抗胆碱酶药物如新斯的明或腾喜龙所拮抗。苯磺顺阿曲库铵是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌肉松弛剂。人体临床研究表明，本品与剂量依赖的组胺释放无关。

顺式阿曲库铵的推荐剂量范围内，药代动力学特征可预测性好，剂量 0.1-0.4 mg/kg 范围内（即 2-8 倍的 ED95）的研究表明，其非房室药代动力学与剂量无关。顺式阿曲库铵与阿曲库铵一样，代谢为非器官依赖性，主要通过 Hofmann 方式代谢，约占 80%，脂解方式仅占一小部分。这些代谢物不具有神经肌肉传导阻滞作用。清除具有较强的器官依赖性。肝和肾为代谢物的主要清除途径。不同病人药代动力学差异很小，这些微小差异仅引起肌松起效时间轻微变化，而对肌松恢复过程无影响。

浙江仙琚制药股份有限公司

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