注射用葛根素

化学名称为：8-β-D 葡萄吡喃糖-4',7-二羟基异黄酮。

分子式：C21H20O9分子量：416.38成份：本品主要成份为葛根素。本品含有辅料：甘露醇。

0.1 g；0.2 g；0.4 g。

用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞、视网膜动静脉阻塞、突发性耳聋。

静脉滴注。每次 0.2-0.4 g，用 5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液 250-500 mL 溶解后静脉滴注，每日一次，10 天-20 天为一疗程，可连续使用 2-3 个疗程。超过 65 岁的老年人连续使用总剂量不超过 5 g。或遵医嘱。

葛根素虽然具有体内吸收快、分布快、消除快的特点，但考虑到儿童的生理特点，在剂量减少的情况下，慎用。

个别病人用药开始时有暂时性腹胀、恶心等胃肠道反应，继续用药自行消失；极少数病人可出现皮疹、过敏性哮喘、过敏性休克、发热等过敏反应，极少数病人出现溶血反应。一旦出现上述不良反应，应立即停药并对症治疗。偶见急性血管内溶血；寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等。

严重肝、肾功能不全，心力衰竭及其它严重器质性疾病患者禁用。有出血者禁用。对本药过敏或过敏体质者禁用。

有出血倾向者慎用。血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。本品使用前请详细检查，如有溶液混浊、封口松动、瓶身裂纹者，请勿使用。合并糖尿病患者，应用生理盐水溶解后本品后静滴。使用本品者应定期监测胆红素、网织红细胞、血红蛋白及尿常规。出现寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等症状者，需立即停药，及时治疗。

本品系从豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷，为血管扩张药，有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量、改善微循环和抗血小板聚集的作用。根据文献报道，动物试验表明：葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用，而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因 R 等物质；葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用。葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用，可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张，于静脉注射 30 mg/kg 后，冠脉血流量可增加 40%，血管阻力降低 29%；葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中 5-HT 释放。小鼠静脉、腹腔注射本品的LD50分别为 634.3 mg/kg、1412.2 mg/kg。动物长期毒理实验表明，本品无蓄积毒性，对心、肝、肺、脾、肾等无明显毒性。致突变试验显示，本品无任何致突活性。致畸试验表明，本品对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。

动物实验表明，小鼠静脉注射葛根素后，随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期（t1/2β）依次降低（11.80、10.37、4.65hr），分布半衰期（t1/2α）依次增加（0.53、0.64、0.67hr）；葛根素静脉注射 5 mg/kg，健康志愿者的分布半衰期（t1/2α）、消除半衰期（t1/2β）、平均滞留时间（MRT）为 1.28hr，稳态表观分布容积（Vss）为 0.298L/kg。属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为 24.6%。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏及血浆中较高；睾丸、肌肉和脾脏次之；并可通过血脑屏障进入脑内，但含量较低。

北京四环科宝制药股份有限公司

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