注射用阿昔洛韦

阿昔洛韦辅料：氢氧化钠

0.25 g0.5 g

用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。带状疱疹

用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。免疫缺陷者水痘的治疗。

静脉滴注，每次滴注时间在 1 小时以上。

重症生殖器疱疹初治，按体重一次 5 mg/kg（按阿昔洛韦计，下同），一日 3 次，隔 8 小时滴注 1 次，共 5 日。免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹，按体重一次 5-10 mg/kg，一日 3 次，隔 8 小时滴注 1 次，共 7-10 日。单纯疱疹性脑炎，按体重一次 10 mg/kg，一日 3 次，隔 8 小时滴注 1 次，共 10 日。成人一日最高剂量按体重为 30 mg/kg，或按体表面积为 1.5 g/m2。

重症生殖器疱疹初治，婴儿与 12 岁以下小儿，按体表面积一次 250 mg/m2（按阿昔洛韦计，下同），一日 3 次，隔 8 小时滴注 1 次，共 5 日。免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹，婴儿与 12 岁以下小儿，按体表面积一次 250 mg/m2，一日 3 次，隔 8 小时滴注 1 次，共 7 日，12 岁以上按成人量。单纯疱疹性脑炎，按体重一次 10 mg/kg，一日 3 次，隔 8 小时滴注 1 次，共 10 日。免疫缺陷者合并水痘，按体重一次 10 mg/kg 或按体表面积一次 500 mg/m2，一日 3 次，隔 8 小时滴注 1 次，共 10 日。小儿最高剂量为每 8 小时按体表面积 500 mg/m2。

取本品 0.5 g 加入 10 ml 注射用水中，使浓度为 50 g/L，充分摇匀成溶液后，再用氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液稀释至至少 100 ml，使最后药物浓度不超过 7 g/L，否则易引起静脉炎。急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。

儿童应慎重使用阿昔洛韦，或在监测下使用。儿童中未发现特殊不良反应，但应慎用。新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制滴注液，否则易引起致命的综合征，包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。

注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹、皮疹、发烧、轻度头痛、恶心、呕吐、腹泻、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能异常如血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、总胆红素轻度升高等。

急性肾功能不全、白细胞和红细胞下降、血红蛋白减少、胆固醇、三酰甘油升高、血尿、低血压、多汗、心悸、呼吸困难、胸闷等。

昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感等中枢神经系统症状。

对本品过敏者禁用。

对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。

脱水患者，本品剂量应减少。严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，静脉用本品易产生精神症状，需慎用。严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损无改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。

静脉给药可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、补水充足则不易引起。

由于女性生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者每年至少应检查一次，以便早期发现。静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。静脉滴注后 2 小时，尿药浓度最高，此时应给病人充足的水，防止药物沉积于肾小管内。静脉滴注时宜缓慢，否则可发生肾小管内药物结晶沉淀，引起肾功能损害的病例可达 10%，请勿使之漏至血管外，以免引起疼痛及静脉炎。肥胖患者的剂量应按标准体重计算。本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。本剂呈碱性，与其他药物混合容易引起 PH 值改变，应尽量避免配伍使用。如发现西林瓶中有异物，请勿使用。

抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过两种方式抑制病毒复制：干扰病毒 DNA 多聚酶，抑制病毒的复制；在 DNA 多聚酶作用下，与增长的 DNA 链结合，引起 DNA 链的延伸中断。

能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。健康成人按 5 mg/kg 和 10 mg/kg 静脉滴注 1 小时后，平均稳态血药浓度分别为 9.8 μg/ml 和 20.7 μg/ml，经 7 小时后，谷浓度分别为 0.7 μg/ml 和 2.3 μg/ml。一岁以上儿童，用量为 250 mg/m2者，其血药浓度变化和成人 5 mg/kg 相近，而用量 500 mg/m2与成人 10 mg/kg 用量者相近。新生儿（3 月龄以下）每 8 小时静脉滴注 10 mg/kg，每次滴注持续 1 小时，其稳态峰浓度（Cmax）为 13.8 μg/ml，而谷浓度则为 2.3 μg/ml。本品的蛋白结合率低（9%-33%）。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的 9%-14%，经尿排泄。血消除半衰期（t1/2β）约为 2.5 小时。肌酐清除率为 50-80 ml/分钟和 15-50 ml/分钟时，血消除半衰期为（t1/2β）分别为 3.0 小时和 3.5 小时。无尿者的血消除半衰期（t1/2β）长达 19.5 小时，血液透析时降为 5.7 小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，约 45%-79% 的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于 2%，呼出气中含微量药物。血液透析 6 小时约清除血中 60% 的药物，腹膜透析清除量很少。

本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。

武汉人福药业有限责任公司

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