洛伐他汀胶囊

本品主要成份为：洛伐他汀。其化学名称为：(S)-2-甲基丁酸-(4R，6R)-6-[2-[(1 S，2 S，6R，8 S，8aR)-1，2，6，7，8，8a-六氢-8-羟基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基]四氢-4-羟基-2 H-吡喃-2-酮-8-酯。

分子式：C24H36O5分子量：404.55辅料为：预胶化淀粉、二丁基羟基甲苯、硬脂酸镁。

20mg

饮食疗法和其他非药物治疗反应欠佳时，降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。

病人在接受本品治疗前应使用标准降胆固醇饮食，并在治疗过程中继续使用。一般始服剂量为每日 20 mg，晚餐时一次顿服；若需要调整剂量则应间隔 4 周。最大剂量可至每日 80 mg，一次顿服或分早、晚餐分次服用。轻、中度高胆固醇血症患者起始剂量为 10 mg。当 LDL-C 降至 75 mg/100 ml(1.94 mmol/L)以下或 TC 降至 140 mg/100 ml(3.6 mmol/L)以下时，洛伐他汀应减量。

在儿童中的使用有限，长期安全性未确立。

1.本品最常见的不良反应为胃肠道不适、腹泻、胀气，其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。3.少见的不良反应有阳萎、失眠。4.罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。5.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。6.他汀类药品的上市后监测中有高血糖反应、糖耐量异常、糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病、血糖控制恶化的报告，部分他汀类药品亦有低血糖反应的报告。7.上市后经验：他汀类药品的国外上市后监测中有罕见的认知障碍的报道，表现为记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等，多为非严重、可逆性反应，一般停药后即可恢复。

1.洛伐他汀过敏的患者禁用。对其他 HMG-CoA 还原酶抑制剂过敏者慎用。2.活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。3.洛伐他汀禁止与 HIV 或 HCV 蛋白酶抑制剂合用。

1.用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。2.在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的 3 倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。3.应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。4.肾功能不全时，本品剂量应减少。5.本品宜与饮食共进，以利吸收。6.饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加上锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。

本品在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。在小鼠，给 3—4 倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。

本品口服吸收良好，但在空腹时吸收减少 30%。本品在肝内广泛首关代谢，水解为多种代谢产物，包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达 95%，达峰时间为 2-4 小时，T1/2为 3 小时。83% 从粪便排出，10% 从尿排出。长期治疗后停药，作用持续 4-6 周。

在小鼠，给 3-4 倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。

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