洛索洛芬钠胶囊

本品活性成份为洛索洛芬钠。

60 mg（按无水洛索洛芬钠计）。

下述疾患及症状的消炎和镇痛类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合征；手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎；下述疾患的解热和镇痛急性上呼吸道炎（包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎）。

口服，不宜空腹服药：用于适应症 1 或 2 时，成人一次 60 mg（1 粒），一日 3 次。出现症状时，可 1 次口服 60-120 mg（1-2 粒），应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱。用于适应症 3 时，通常出现症状时，成人一次 60 mg（1 粒），应随年龄及症状适宜增减。但原则上一日 2 次，每日最大剂量不超过 180 mg（3 粒）或遵医嘱。

尚未确立低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿用药的安全性。故不推荐儿童使用。

（本项包含不能计算频度的不良反应报告）总病例 13486 例中，报告有副作用的有 409 例（3.03%）。主要有消化系统症状（胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等 2.25%）、浮肿及水肿（0.59%）、皮疹及荨麻疹等（0.21%）、嗜睡（0.10%）等报告。1. 重大不良反应1）休克（发生率不详）：会引起休克，故应注意观察，若出现异常应速停药并适当处理。2）溶血性贫血（发生率不详）：会出现溶血性贫血，故应进行血液检查并注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。3）皮肤粘膜眼综合征（发生率不详）：会出现皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson 综合征），故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处置。4）急性肾功能衰竭（发生率不详）、肾病综合征（发生率不详）、间质性肾炎（发生率不详）：会出现急性肾功能衰竭、肾病综合征、间质性肾炎，故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处置，由于伴随急性肾功能不全可能出现高钾血症，故使用该药时应特别注意。5）间质性肺炎（发生率不详）：会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部 X 线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎，若出现此类症状，应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处置。6）消化道出血（发生率不详）：严重的消化性溃疡或大肠、小肠的消化道出血，例如：呕血、黑便，以及便血，有时伴有休克的发生。病人应注意观察，若出现异常、应立刻停药并做适当处置。7）肝功能障碍（发生率不详）、黄疸（发生率不详）：可出现 AST（GOT）、ALT（GPT）和γ-GTP 升高，伴随着黄疸的肝功能障碍或突发肝炎。应注意观察，如有异常，应立刻停药并做适当处置。8）哮喘发作（发生率不详）：可出现哮喘发作等急性呼吸性障碍。应注意观察，如有异常，应立刻停药并做适当处置。2. 同类其它药品的重大不良反应再生障碍性贫血：据报道，其它非甾体类消炎镇痛剂，可能发生再生障碍性贫血。3. 其他不良反应注：应停药。

已知对本品过敏的患者。服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后诱发哮喘，荨麻疹或过敏反应的患者。禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。重度心力衰竭患者。

避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性 COX-2 抑制剂合并用药。根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。针对多种 COX-2 选择性或非选择性 NSAIDs 药物持续时间达 3 年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的 NSAIDs，包括 COX-2 选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重.其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson 综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

洛索洛芬钠为非甾体消炎药，具有镇痛、消炎及解热作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素生物合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。

1. 镇痛作用（1）在 Randall-Selitto 法（炎症足加压法：大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的 ED50值为 0.13 mg/kg.比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强 10-20 倍。（2）在大鼠热炎症性疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的 ID50。值为 0.76 mg/kg，镇痛作用与萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强 3-5 倍。（3）在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的 ED50值为 0.53 mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强 4-6 倍。（4）本品的镇痛作用部位为末梢，属外周性的。

洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿（大鼠），佐剂关节炎（大鼠）等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。

洛索洛芬钠对酵母引起的发热（大鼠），显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛约 3 倍的解热作用。

据国外文献报道：16 例健康成人口服 60 mg 洛索洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的 trans-OH 体。血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为 30 分钟，trans-OH 体约为 50 分钟，半衰期均为约 1 小时 15 分钟。5 例成人受试者口服 60 mg 洛索洛芬钠，1 小时后洛索洛芬钠及 trans-OH 体的血浆蛋白结合率分别为 97.0%、92.8%。本品迅速通过尿液排泄，大部分以洛索洛芬钠或 trans-OH 体的葡萄糖醛酸结合物的形式排泄。服用 8 小时后，约 50% 排出体外。5 例健康成人口服给予洛索洛芬钠，每次 60 mg，一日 3 次，连续服用 5 天，与 1 次口服时相比均无明显差异，未见蓄积性。

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