洛索洛芬钠胶囊

洛索洛芬钠

60 mg(按无水洛索洛芬钠计)。

类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合症；手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎；下述疾患的解热和镇痛，急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)。

口服，不宜空腹服药：用于适应症 1 或 2 时，成人一次 60 mg(1 粒)，一日 3 次。出现症状时，可 1 次口服 60～120 mg(1～2 粒)，应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱。用于适应症 3 时，成人一次顿服 60 mg(1 粒)，应随年龄及症状适宜增减。但原则上一日 2 次，每日最大剂量不超过 180 mg(3 粒)或遵医嘱。

尚未确立低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿用药的安全性。故不推荐儿童使用。

(本项包含不能计算频度的不良反应报告)总病例 13486 例中，报告有副作用的有 409 例(3.03%)。主要有消化系统症状(胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等 2.25%)、浮肿及水肿(0.59%)、皮疹及荨麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等报告。重大不良反应休克(发生率不详)：会引起休克，故应注意观察，若出现异常应速停药并适当处理。溶血性贫血(发生率不详)：会出现溶血性贫血，故应进行血液检查并发注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。皮肤粘膜眼综合症(发生率不详)：会出现皮肤粘膜眼综合症(Stevens-Johnson 综合症)，故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。急性肾功能衰竭(发生率不详)肾病综合症(发生率不详)：会出现急性肾功能衰竭、肾病综合症，故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。间质性肺炎(发生率不详)：会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部 X 线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎，若出现此类症状，应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处置。消化道出血(发生率不详)：严重的消化性溃疡或大肠、小肠的消化道出血，例如：呕血、黑便、以及便血，有时伴有休克的发生。病人应注意观察，若出现异常，应立刻停药并做适当处置。肝功能障碍(发生率不详)、黄疸(发生率不详)：可出现：AST(GOT)、ALT(GPT)和 Y-GTP 升高，伴随着黄疸的肝功能障碍或突发肝炎。应注意观察，如有异常，应立刻停药并做适当处置。哮喘发作(发生率不祥)：可出现哮喘发作等急性呼吸性障碍。应注意观察，如有异常，应立刻停药并做适当处置。同类其它药品的重大不良反应再生障碍性贫血：据报道，其它非甾体类消炎镇痛剂，可能发生再生障碍性贫血。其他不良反应点击放大

消化性溃疡患者(因抑制前列腺素生物合成，减少胃血流量，会使消化性溃疡恶化)；严重血液异常患者(有可能引起血小板功能障碍，并使其恶化)；严重肝损伤患者(有肝损伤的副作用报告，并有可能使其恶化)；严重肾损害患者(会出现急性肾功能衰竭、肾病综合征等副作用)；严重心功能衰竭患者(因抑制肾前列腺素生物合成，引起浮肿、循环体液量增加，增加心脏工作量，有可能使症状恶化)；对本品中任何成分有过敏症既往史患者；阿司匹林哮喘(非甾体类消炎镇痛剂等诱发的哮喘发作)或有其既往史患者(会诱发阿司匹林哮喘发作)；妊娠晚期妇女。

下述患者慎重用药有消化性溃疡既往史患者(会使溃疡复发)。长期给非甾体类消炎镇痛剂引起消化性溃疡的患者，有必要长期使用本品且用米索前列醇进行治疗的患者(米索前列醇可以使非甾体类消炎镇痛药引起的消化性溃疡加重，因此连续使用本品时，应充分观察经过并慎重给药)。血液异常或有其既往史患者(易引起溶血性贫血等副作用)。肝损伤或有其既往史患者(会使肝损伤恶化或复发)。肾损害或有其既往史患者(含引起浮肿、蛋白尿、血清肌酐上升等副作用)。心功能异常患者。有过敏症既往史患者。支气管哮喘患者(会使病情恶化)。高龄者。

应注意抗炎镇痛药的治疗，是对症疗法而不是病因疗法。本品用于对慢性疾患(类风湿性关节炎、变形性关节病)时，应以下事项考虑：长期用药时，应定期进行临床检验(尿检查、血液检查及肝功能检查等)，若出现异常应减量或暂停使用并进行相应处理；还应考虑药物疗法以外的治疗方法。本品用于急性疾患时，应考虑以下事项：注意须按急性炎症、疼痛及发热程度而给药；原则上避免长期使用同一药物；若有病因疗法，则应采用。充分观察患者症状，注意不良反应的发生。有时会出现过度降低体温、虚脱及四肢发凉等，因此对伴有高热的高龄者或合并消耗性疾患的患者，应充分注意观察给药后患者的状态。本品有可能掩盖感染症，故用于由于感染引起的炎症时，应合用适当抗菌药并注意观察，慎重给药。避免与其它消炎镇痛剂合用。高龄者尤应注意不良反应的发生，应以最小剂量慎重给药。

有报道，长期使用非甾体抗炎药可导致女性暂时性的不育。

洛索洛芬钠为非甾体消炎药，具有镇痛、消炎及解热作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素生物合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。

镇痛作用在 Randall-Selitto 法(炎症足加压法：大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的 ED50值为 0.13 mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强 10～20 倍。在大鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的 ID50值为 0.76 mg/kg，镇痛作用与萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强 3～5 倍。在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的 ED50值为 0.53 mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强 4～6 倍。本品的镇痛作用部位为末梢，属外周性的。消炎作用洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿(大鼠)，佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。解热作用洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠)，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约 3 倍的解热作用。

16 例健康成人口服 60 mg 洛索洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的 trans-OH 体。血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为 30 分钟，trans-OH 体约为 50 分钟，半衰期均为约 1 小时 15 分钟。5 例成人受试者口服 60 mg 洛索洛芬钠，1 小时后洛索洛芬钠及 trans-OH 体的血浆蛋白结合率分别为 97.0%、92.8%。本品迅速通过尿液排泄，大部分以洛索洛芬钠或 trans-OH 体的葡萄糖醛酸结合物的形式排泄。服用 8 小时后，约 50% 排出体外。5 例健康成人口服给予洛索洛芬钠，每次 60 mg，一日 3 次，连续服用 5 天，与 1 次口服时相比均无明显差异，未见蓄积性。

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