消旋卡多曲片

消旋卡多曲

0.1g

用于成人急性腹泻。

口服，每日 100 mg（1 片），每日 3 次，最好餐前服用；连续服用不得超过 7 天。

本剂型不推荐儿童使用。

偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。

对消旋卡多曲过敏的患者禁用。

如果患者出现脱水现象，本品应该与口服补液盐合用。连续服用本品 5 天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其他药物治疗方案；或便血伴有发热、呕吐等及时就医。肝肾功能不全者慎用；与细胞色素酶 P450－3A4 抑制剂如红霉素、酮康唑（可能减少消旋卡多曲的代谢）同时治疗时慎用；与细胞色素酶 P450－3A4 诱导剂如利福平（可能降低消旋卡多曲的腹泻作用）同时治疗时慎用。

消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂，脑啡肽酶可降解脑啡肽，本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。

吸收本品口服后被迅速吸收，对血浆中脑啡肽酶的抑制作用在 30 分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为 1.5 mg/Kg 时，2.5 小时后对酶的抑制作用达到峰值（对酶的抑制作用达到 90%），对酶的抑制作用持续 8 小时左右，t1/2 约为 3 小时。分布本品组织分布较少，仅有 1% 的药物分布组织中。血浆蛋白结合率达 90%（主要与白蛋白结合）。代谢本品进入体内后，迅速转变为其活性代谢物 Thiorphan，即（±）N-（1-氧-2-巯甲基-3-苯丙酰基）甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素 P450 酶系无诱导作用。消除放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特征。饮食处长脑啡肽酶抑制作用的出现时间，但对峰高和药时曲线下面积（AUC）无影响。

有文献报道，灵长类动物服用治疗剂量 100 倍的消旋卡多曲 12 个月，未发现任何毒性反应。小鼠以 50 mg/Kg（2 次/天）的剂量腹腔注射消旋卡多曲 10 天，在用药期间及停药后，未发现有毒性反应。

化学名称为：：（±）N-{[2-(乙酰巯基)甲基]－1 氧代－3－苯基丙基}甘氨酸苄酯分子式：C21H23NO4 S分子量：385.48

扬子江药业集团北京海燕药业有限公司

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