消旋卡多曲颗粒

化学名称为：（±）N-[α-(巯基甲基)苯丙酰基]甘氨酸苄酯乙酸酯

分子式：C21H23NO4S分子量：385.48

10 mg

用于 1 月以上婴儿和儿童的急性腹泻，必要时给予口服补液或静脉补液联合使用。

口服，每日三次，每次按每公斤体重服用 1.5 mg；单日总剂量应不超过每公斤体重 6 mg。连续服用不得超过 7 天。必要时给予口服补液或静脉补液联合使用。

1. 婴儿服用剂量： 1-9 月龄（体重 ＜ 9 kg），每次 10 mg（1 袋），每日三次；9-30 月龄（体重 9-13 kg），每次 20 mg（2 袋），每日三次。2. 儿童服用剂量： 30 月龄-9 岁（13 kg-27 kg），每次 30 mg（3 袋），每日三次；9 岁以上（体重 ＞ 27 kg），每次 60 mg（6 袋），每日三次。

见

。

偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。

肝肾功能不全者；不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者；对消旋卡多曲过敏的患者；以上人群禁用。

连续服用本品 5 天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其他药物治疗方案；本品可以和食物、水或母乳一起服用，请注意溶解混合均匀；本品请勿一次服用双倍剂量；与细胞色素酶 P450-3A4 抑制剂如红霉素、酮康唑（可能减少消旋卡多曲的代谢）同时治疗时慎用；与细胞色素酶 P450-3A4 诱导剂如利福平（可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用）同时治疗时慎用。

消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂。脑啡肽酶可降解脑啡肽，本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。

吸收：本品口服后能迅速吸收，对血浆中内啡肽酶的抑制作用在 30 分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为 1.5 mg/Kg 时，2.5 小时后对酶的抑制作用达到峰值（对酶的抑制作用达到 90%），对酶的抑制作用持续 8 小时左右，t1/2约为 3 小时。分布：本品组织分布较少，仅有 1% 的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达 90%（主要与白蛋白结合）。代谢：本品进入体内后，迅速转变为其活性代谢物 Thiorphan，即（±）N-（1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基）甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素 P450 酶系无诱导作用。消除：放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间，但对峰高和药时曲线下面积（AUC）无影响。

有文献报道，灵长类动物服用治疗剂量 100 倍的消旋卡多曲 12 个月，未发现任何毒性反应。小鼠以 50 mg/Kg（2 次/天）的剂量腹腔注射消旋卡多曲 10 天，在用药期间及停药后，未发现有毒性反应。

江苏正大丰海制药有限公司

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