爱普列特片

本品活性成份为爱普列特。化学名称：17β-(N-叔丁基-氨基-甲酰基)雄甾-3,5-二烯-3-羧酸。

分子式：C25H37NO3分子量：399.57

5 mg

爱普列特片适用于治疗良性前列腺增生症，改善因良性前列腺增生的有关症状。

口服，每次 1 片（5 mg），每日早晚各一次，饭前饭后均可，疗程 4 个月或遵照医嘱。

不适用。

可见恶心、食欲减退、腹胀、腹泻、口干、头昏、失眠、全身乏力、皮疹、性欲下降、勃起功能障碍、射精量下降、耳鸣、耳塞、髋部痛等，其发生率约为 6.63%。本品IV期临床研究中，实验室检查异常发生率为 2.49%，包括肝功能异常（GPT 升高、总胆红素升高）、肾功能异常（尿素氮升高、肌酐升高）、血常规异常（血红蛋白降低、白细胞降低、血小板降低），其中肾功能与血常规异常与本品的关系尚未确定。

对本品组分过敏者禁用。孕妇和可能怀孕的妇女禁用。

服用本品的患者在使用血清 PSA 指标检测前列腺癌时，应提醒医生充分考虑患者因服用本品而导致血清 PSA 下降的重要因素。治疗前需明确诊断，注意排除外感染、前列腺癌、低张力膀胱及其它尿道梗阻性疾病等。

本品为选择性的和非竞争性的类固醇II型 5α-还原酶抑制剂，用于治疗良性前列腺增生症，其作用机理是通过抑制睾酮转化为双氢睾酮而降低前列腺腺体内双氢睾酮的含量，导致增生的前列腺体萎缩。

爱普利特片的临床药代动力学呈二房室模型，它在消化道中吸收迅速，给药后 0.25 小时就能测出药物存在于血清中，3-4 小时血药浓度达峰值，消除相半衰期（T1/2β）为 7.5 小时。连续给药（5 mg/次，每日 2 次）第 6 天，血药浓度可达稳态。主要经胃肠道排泄，经肾脏排泄很少。平均蛋白结合率高达 97.0%。分布容积约等于 0.5L/kg，与人体的体液量基本相当。

重复给药的实验结果表明：雄性 SD 大鼠和雄性 Beagle 犬分别连续经口给予本品剂量 30 mg/kg/d、100 mg/kg/d、300 mg/kg/d 和 10 mg/kg/d、100 mg/kg/d，连续 180 天，除了可见对动物前列腺和精囊有影响外，未见对睾丸和其他脏器有明显的毒性影响；遗传毒性试验结果表明：Ames 试验、CHL 细胞染色体畸变试验和 ICR 小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。一般生殖毒性结果表明：本品剂量为 75 mg/kg/d，连续经口给予本品 9 周，可见雌鼠的怀孕降低。对雄性 SD 大鼠生育能力的无毒性反应剂量为 15 mg/kg。

化学名称为：17β-(N-叔丁基-氨基-甲酰基)雄甾-3,5-二烯-3-羧酸分子式：C25H37NO3分子量：399.57

江苏联环药业股份有限公司

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