环孢素软胶囊

本品的主要成份为环孢素。

10mg

适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用，以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。

开始剂量按体重每日 12~15 mg/kg，1~2 周后逐渐减量，一般每周减少开始用药量的 5%，维持量约为每日 5~10 mg/kg。对作移植术的患者，在移植前 4~12 小时给药。

小儿常用量：器官移植初始剂量按体重每日 6~11 mg/kg，维持量每日 2~6 mg/kg。

较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约 1/3 用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药 6 个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约 12 个月发生。不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进 ADP 诱发血小板聚集，增加血栓烷 A2 的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为 100～200 ng/ml，则可达上述效应。 如发生不良反应，应立即给相应的治疗，并减少本品的用量或停用。

有病毒感染时禁用本品：如水痘、带状疱疹等。对本品过敏者禁用。

本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。本品可以通过胎盘。应用 2~5 倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。

肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。

用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应；血清丙氨酸基转移酶[ALT（SGPT）]、门冬氨酸氨基转移酶[AST（SGOT）]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高；血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关；血清钾、血尿酸可能升高。若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡， 应立即减量或至停用。若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。若移植发生排斥，本品剂量应加大。在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大

环孢素为一新型的 T 淋巴细胞调节剂，能特异性地抑制辅助 T 淋巴细胞的活性，但并不抑制 T 淋巴细胞，反而促进其增殖。本品亦可抑制 B 淋巴细胞的活性：本品还能选择性抑制 T 淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2，亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-1。在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。

口服吸收不规则、不完全，且对不同个体的差异较大。生物利用度约为 30%，但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加，在肝移植后，肝病或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。本品与血浆蛋白的结合率可高达约 90%，主要与脂蛋白结合。口服后达峰时间约为 3.5 小时，全血的浓度可为血浆的 2~9 倍，成人的血浆 T1/2 为 19（10~27）小时，而儿童仅约为 7（7-19）小时。本品在血液中有 33%~47% 分布于血浆中，4%~9% 在淋巴细胞，5%~12% 在粒细胞，41%~58% 则分布在红细胞中。本品由肝脏代谢，经胆道排泄至粪便中排出，仅有 6% 经肾脏排泄，其中约 0.1% 仍以原形排出。

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

浙江瑞邦药业股份有限公司

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