琥乙红霉素颗粒

琥乙红霉素（红霉素的琥珀酸乙酯）。

12.5 万单位

本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。军团菌病。肺炎支原体肺炎。肺炎衣原体肺炎。衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。沙眼衣原体结膜炎。厌氧菌所致的口腔感染。空肠弯曲菌肠炎。百日咳。风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。

口服，成人一日 1.6 g(11 袋)，分 2～4 次服用。军团菌病患者，一次 0.4～1.0 g(3～7 袋)，一日 4 次。成人每日量一般不宜超过 4.0 g(27 袋)。预防链球菌感染，一次 400 mg(3 袋)，一日 2 次。衣原体或溶脲脲原体感染，一次 800 mg(5 袋半)，每 8 小时 1 次，共 7 日；或一次 400 mg(3 袋)，每 6 小时 1 次，共 14 日。小儿，按体重一次 7.5～12.5 mg/kg, 一日 4 次；或一次 15～25 mg/kg，一日 2 次；严重感染每日量可加倍，分 4 次服用。百日咳患儿，按体重一次 10～12.5 mg/kg，一日 4 次，疗程 14 日。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

服用本品后发生肝毒性反应较服用其他红霉素制剂为多见，服药数日或 1～2 周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。大剂量（ ≥ 4 g/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（>12 mg/L）有关，停药后大多可恢复。过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约 0.5%～1%。偶有心律失常，口腔或阴道念珠菌感染。

对本品或其他红霉素制剂过敏者、慢性肝病患者、肝功能损害者及孕妇禁用。

溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续 10 日，以防止急性风湿热的发生。肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。用药期间定期检查肝功能。患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。

据文献报道，本品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）与细菌核糖体的 50 S 亚基形成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。

据文献报道，本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服 500 mg 后，0.5～2.5 小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为 15 mg /L，游离碱为 0.6 mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的 10～40 倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的 33%)进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的 10% 左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的 5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的 50% 以上。表观分布容积为 0.9L/kg。蛋白结合率为 70%～90%。游离红霉素在肝内代谢，T1/2为 1.4～2 小时，无尿患者的 T1/2可延长至 4.8～6 小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约 2%～5% 的口服量自肾小球滤过排出，尿中浓度可达 10～100 mg/L。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。

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