瑞巴派特片

主要成份为瑞巴派特。化学名称：(±)-2-(4-氯苯甲酰胺)-3-[2(1 H)-喹诺酮-4-基]丙酸。

分子式：C19H15CIN2O4分子量：370.79

0.1 g（按 C19H15ClN2O4计）。

·胃溃疡·急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病变（糜烂、出血、充血、水肿）的改善

·胃溃疡通常成人一次 0.1 g（1 片），一天 3 次，早、晚及睡前口服。·急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病变（糜烂、出血、充血、水肿）的改善通常成人一次 0.1 g（1 片），一天 3 次，口服。

本品对于小儿的安全性尚未确认（使用经验少）。

在被调查的 10047 例病例中有 54 例（0.54%）出现了包括临床检验值异常在内的副作用。其中 65 岁以上的老年患者 3035 例中有 18 例（0.59%）出现了副作用。在副作用的种类，发生率方面未显示老年人与非老年人间的差异。1. 严重不良反应1）休克、过敏反应（频度不明*）：可能发生休克或过敏反应。患者应被密切监视。如观察到异常情况，应停药并采取适当措施予以处理。2）白细胞减少（0.1% 以下）、血小板减少 （频度不明*）：有时出现白细胞减少、血小板减少，这时应充分进行观察，发现异常时，应中止给药，做适当处理。3）肝功能障碍（0.1% 以下）、黄疸 （频度不明*）：有时出现伴随 GOT、GPT、γ-GTP、AL-P 上升等肝功能障碍、黄疸，这时应充分进行观察，发现异常时，应中止给药，做适当处理。2. 一般不良反应注 1）出现这样的症状时，停止给药。注 2）转氨酶显著上升，或同时出现发烧、出疹等症状时，停止服药，并采取适当的措施。*因是自发性的报告，其副作用的发生频度不明。

对本品成分有过敏既往史的患者禁止服用。

尚不明确。

对实验性胃溃疡的抑制作用及促进治愈的作用本品可抑制大白鼠的水浸刺激溃疡、阿司匹林溃疡、吲哚美辛溃疡、组胺溃疡、血清基溃疡、幽门结扎溃疡及与活性氧有关的缺血一再灌注、血小板活化因子（PAF）、二乙基二硫代氨基甲酸盐（DDC）、应反应，吲哚美辛等引起的胃粘膜损伤，还可以促进大白鼠醋酸溃疡的治愈，并抑制溃疡形成后第 120-140 天的复发。对实验性胃炎的抑制作用及促进治愈的作用本品不仅抑制牛磺胆酸诱发的大白鼠实验性胃炎的发生，而且具有促进治愈的效果。增加胃粘膜前列腺素的作用本品使大白鼠胃粘膜内前列腺素 E2含量增加，并使胃液中前列腺素 E2、前列腺素 I2增加，同时也使前列腺素 E2的代谢产物 15-酮基-13，14-二氢（化）前列腺素 E2增加。本品使健康成年男子的胃粘膜中前列腺素 E2含量增加，并显示它对乙醇负荷引起的胃粘膜损伤有抑制作用。保护胃粘膜的作用本品可抑制乙醇、强酸及强碱导致的大白鼠的胃粘膜损伤，还可以抑制阿司匹林及牛磺胆酸对家兔胎仔的胃粘膜上皮细胞的损伤，抑制阿司匹林、乙醇、盐酸-乙醇负荷对健康成年男子的胃粘膜损伤。增加胃粘液量的作用本品可提高大白鼠粘液高分子糖蛋白的生物合成酶活性，使胃粘膜表层粘液量及可溶性粘液量增加。可溶性粘液增加作用与内源性前列腺素无关。增加胃粘膜血流量的作用本品使大白鼠粘膜血流量增加，可改善失血造成的血液循环障碍。对胃粘膜屏障的作用本品对大白鼠的胃粘膜电位差几乎不显示作用，但它可以抑制乙醇引起的胃粘膜电位差低下。对胃碱性物质分泌亢进作用本品使大白鼠的胃碱性物质分泌亢进。促进胃粘膜细胞再生的作用本品使大白鼠的胃粘膜细胞再生能力加强，增加表层上皮细胞数。修复损伤胃粘膜的作用本品可以使家兔的培养胃粘膜上皮细胞创伤修复模型因胆汁酸及过氧化氢而被拖延的修复过程正常化。对胃酸分泌的作用本品对大白鼠的基础胃液分泌几乎不起作用，而且对刺激胃酸分泌未显示出抑制作用。对活性氧的作用本品具有消除羟基自由基的作用，并抑制多形核白细胞的过氧化物的产生。在体外抑制幽门螺旋杆菌引起的中性白细胞的活性氧产生造成的胃粘膜损伤。本品在抑制应激反应·吲哚美辛负荷大白鼠的胃粘膜损伤的同时，使胃粘膜中过氧化脂质含量降低。对胃粘膜炎性细胞浸润的作用通过大鼠的牛磺胆酸诱发胃炎模型、NSAIDs 胃粘膜损伤模型、缺血-再灌注模型研究后发现，本品可抑制炎性细胞浸润。对胃粘膜炎性细胞因子（白介素-8）的作用本品可以抑制幽门螺旋杆菌引起的人胃粘膜上皮细胞白介素-8（IL-8）产生的增加，而且可以抑制上皮细胞内 NF-KB 的活化及 IL-8mRNA 的出现（体外）。

血中浓度健康成年男子 12 例口服 0.1 g 瑞巴派特，通过消化道迅速吸收，给药后 2 小时达到最高血药浓度（210 ng/mL），半衰期约为 1.5 小时，即使连续给药未发现蓄积性。健康成年男子 6 例口服 0.15 g 瑞巴派特时，发现了饮食造成的吸收延迟倾向，但对生物利用度没有影响。肾功能障碍患者单次口服 0.1 g 瑞巴派特，研究药物动态时发现，患者与健康正常人相比，血药浓度上升，而且半衰期延长。透析患者连续给药达到稳态时的血药浓度与单次给药时推测的血药浓度一致，因此认为没有蓄积性。代谢健康成年男子口服 0.6 g 瑞巴派特时，尿中排泄的大部分是原形。代谢产物最终被确认为 8 位羟基代产物，但其量很少，只相当于给药量的 0.03% 左右，8 位羟基代产物是由 CYP3A4 产生的。（注）本品批准的用量为 0.1 g/次，3 次/日。排泄健康成年男子口服 0.1 g 瑞巴派特时，给药量的 10% 左右随尿液排泄。蛋白质结合在体外，瑞巴派特的血药浓度为 0.05-5 μg/mL 时，与血浆蛋白的结合率为 98.4-98.6%。

10 名健康青年男性，空腹顿服瑞巴派特片 0.6 g 后，血药达峰时间为 1.95±0.73 小时，血药峰浓度为 510.8±152.0 ng/mL，消除半衰期为 1.75±0.63 小时。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

浙江大冢制药有限公司

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