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甲基斑蝥胺
100 mg*100
用于原发性肝癌。
口服。一次 5~10 片,一日 3~4 次,1~3 个月为一个疗程。最大剂量 20~40 片
儿童慎用。
可有轻度恶心和食欲减退。亦可发生尿频、尿痛、尿急等反应。
对本品过敏者禁用。肾功能不全患者禁用。
已患泌尿系统疾病的病人,易出现尿路刺激,应注意多饮水,并经常查尿
本品为斑蝥素的衍生物,抑制癌细胞 DNA 合成,干扰细胞分裂的 M 期。动物实验表明,本品对小鼠肝癌、腹水癌有一定的抑制作用。在 16~18.5 mg/ml 血浓度时.可延长小鼠的生存时间 31%~103%。本品对机体免疫功能有一定作用,静脉注射甲基斑蝥胺有增强动物机体巨噬细胞的吞噬作用和抑制抗体生成的作用。
本品在体内的吸收,分布和排泄的速度较快,半衰期(tl/2)为 0.72 小时。3 H-甲基斑蝥胺进入人体内后,迅速广泛地分布到机体各组织,特别是肝与胆汁分布较多,且能与癌组织结合。药物经代谢后,大部分呈分解产物形式由尿排出,而仅有一个小部分以原形排泄。
本品静脉注射的半数致死量 LD50 为 375.2 mg/kg,灌胃的半数致死量 LD50 为 8l3.7 mg/kg。
化学名称为:N-甲基-六氢-3a,7a-二甲基-4,7-环氧异苯骈吡咯-l,3-二酮分子式:C11H15O3N分子量:209.24
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