甲氧氯普胺片

甲氧氯普胺。

5mg

镇吐药。主要用于：各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗；反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等；残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓；糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。

口服。成人常用量：每次 5-10 mg（1-2 片），每日 3 次。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前 30 分钟口服 10 mg（2 片）；或于餐前及睡前服 5-10 mg（1-2 片），每日 4 次。成人总剂量每日不得超过 0.5 mg/kg。小儿常用量：5-14 岁每次用 2.5-5 mg（半片-1 片），每日 3 次，餐前 30 分钟服，宜短期服用。小儿总剂量每日不得超过 0.1 mg/kg。

小儿不宜长期应用。

较常见的不良反应为：昏睡、烦燥不安、疲怠无力；少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动；用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人），可出现肌震颤、发音困难、共济失调等。**上市后不良反应监测数据显示甲氧氯普胺制剂可见以下不良反应/事件（发生率未知）：1.神经系统损害：锥体外系反应（震颤、抽动、共济失调、运动障碍、肌肉骨骼强直、斜颈、肌肉不自主收缩、肌肉痉挛状态、肌无力、言语障碍）、头晕、嗜睡、头痛、困倦、感觉减退、迟发性运动障碍。2.全身性损害：乏力、胸部不适、寒战、发热、疲乏、口渴。3.精神障碍：烦躁不安、躁动、精神障碍、易激惹、失眠。4.胃肠系统损害：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口干、便秘。5.皮肤及皮下组织损害：皮疹、瘙痒症、多汗、荨麻疹、潮红。6.呼吸系统损害：呼吸困难、呼吸急促、窒息感。7.免疫系统损害：超敏反应、过敏样反应、过敏性休克。8.其他：心悸、心慌、视觉损害、斜视、发音困难。

对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。

肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力；肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。2 岁以下儿童禁用。

醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高；严重肾功能不全患者剂量至少须减少 60%，这类患者容易出现锥体外系症状；因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要 1 小时；本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。**12 岁以下及 65 岁以上患者使用本品时应谨慎，密切观察患者的用药反应。避免合用可能引起锥体外系反应的药物。建议使用时间不要超过 14 天。甲氧氯普胺治疗可引起迟发性运动障碍，应避免长时间使用甲氧氯普胺。

本品为多巴胺第 2（D2）受体拮抗剂，同时还具有 5-羟色胺第 4（5-HT4）受体激动效应，对 5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高 CTZ 的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力，增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃－食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

易自胃肠道吸收，进入血液循环后，13%～22% 迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T1/2一般为 4～6 小时，根据用量大小有别。口服 30～60 分钟后开始作用，持续时间一般为 1～2 小时。经肾脏排泄，口服量约有 85% 以原形及葡糖醛酸结合物随尿排出。

尚不明确。

北京市燕京药业有限公司

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