甲砜霉素肠溶片

本品主要成份为：甲砜霉素。其化学名称为：[R-(R*,R*)]N-｛1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙基｝2,2-二氯乙酰胺。

0.25g

用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。

口服，成人一日 1.5～3 g，分 3～4 次，儿童按体重一日 25～50 mg/Kg，分 4 次服。

新生儿避免使用。

可发生腹痛，腹泻、恶心、呕吐等消化道反应，其发生率在 10％以下。偶见皮疹等过敏反应。早产儿及新生儿中尚未发现有“灰婴综合征”者。仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。本品亦可引起造血系统的毒性反应，主要表现为可逆性红细胞生成抑制，白细胞减低和血小板减低；发生再生障碍性贫血者罕见。中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围神经炎，视觉减退、痛觉过敏等，脚部反应较手更严重，停药后可恢复。

对本品过敏者禁用。

患者在治疗过程中应定期检查周围血象，疗程较长者尚需检查网织细胞计数，以及时发现血液系统不良反应。肾功能不全者甲砜霉素排出减少，体内可有蓄积倾向，应减量应用。老年患者用药应根据肾功能调整用药。

本品是氯霉素的同类物，抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相仿，具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。甲砜霉素对下列细菌具杀菌作用：流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B 组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药：铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。本品属抑菌剂，可逆性地与细菌核糖体的 50 S 亚基结合，使肽链增长受阻（可能由于抑制了转肽酶的作用），因此抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成，与氯霉素间呈完全交叉耐药。由于甲砜霉素在肝内不与葡萄糖醛酸结合，因此体内抗菌活性较高。本品尚具有较强的免疫抑制作用。

本品口服后吸收迅速而完全，正常人口服 400 mg 后 2 小时血药浓度达峰值，为 4 mg/L。剂量增加时，血药浓度也相应增高。连续用药在体内无蓄积现象。甲砜霉素吸收后在体内广泛分布，以肾、脾、肝、肺等中的含量较多，比同剂量的氯霉素约高 3～4 倍。血半衰期约 1.5 小时，肾功能正常者 24 小时内自尿中排出给药量的 70％～90％，部分自胆汁中排泄，胆汁中浓度可为血药浓度的几十倍。甲砜霉素在体内不代谢，故肝功能异常时血药浓度不受影响。

分子式:C12H15Cl2NO5 S分子量:356.23

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