甲砜霉素颗粒

本品主要成份为：甲砜霉素。其化学名称为：[R-(R*,R*)]N-{1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]基｝-2,2-二氯乙酰胺。

0.25 g(以甲砜霉素计)

用于敏感菌如流感杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等引起的呼吸道、尿路、肠道等感染。

口服。成人一日 1.5～3 g，分 3～4 次服，小儿按体重一日 25～50 mg/kg，分 4 次服。

新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟，肾脏排泄功能又差，药物自肾排泄较成人缓慢，故本品应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应（灰婴综合征），故新生儿应避免使用。

可发生腹痛、腹泻、恶心、呕吐等消化道反应，其发生率在 10% 以下。偶见皮疹等过敏反应。早产儿及新生儿中尚未发现有“灰婴综合征”者，仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。本品可引起造血系统的毒性反应，主要表现为可逆性的红细胞生成抑制，白细胞和血小板减少，发生再生障碍贫血者罕见。中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围性神经炎。有神经系统病变者长期接受甲砜霉素治疗，会引起触觉减退、触物感痛和痛觉过敏等症状。脚部症状较手更为严重，停药后可改善，但不能完全恢复。

对本品过敏患者禁用。

患者在治疗过程中应经常定期检查周围血象，长期治疗者需定期检查网织细胞数，及时发现血液系统不良反应的发生。肾功能不全者给药后，甲砜霉素排出减少，体内可有积蓄倾向，应慎用并减量使用。造血功能不良患者慎用。

本品抗菌谱与氯霉素相似，在体外具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。

流感杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟球菌。

金葡菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B 组链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。本品在肝内不与葡糖醛酸结合，因此体内活性较高。本品与氯霉素间呈完全交叉耐药。本品属抑菌剂。可通过弥散进入细菌细胞内,并可逆性地结合在细菌核糖体的 50 S 亚基上，使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用)，因此抑制肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。此外，本品还具有较强的免疫抑制作用。

本品口服后吸收迅速而完全，口服 0.4 g 后血药达峰时间（Tmax）为 2 小时，血药峰浓度（Cmax）为 4 mg/L。蛋白结合率为 10%。吸收后在体内组织广泛分布，以肾、脾、肝、肺等器官中的含量较多。血消除半衰期（t1/2β）为 1.5 小时。本品主要以原形药自肾排泄，24 小时自尿中排出给药量的 70%~90% 部分自胆汁排泄，胆汁中浓度可为血药浓度的几十倍。

分子式:C12H15Cl2NO5 S分子量:356.23

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