甲硝唑片

甲硝唑

0.2g

用于治疗肠道和肠外阿米巴病（如阿米巴肝脓肿、胸腔阿米巴病等）。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。

口服。成人常用量肠道阿米巴病，一次 0.4～0.6 g(2～3 片)，一日 3 次，疗程 7 日；肠道外阿米巴病，一次 0.6～0.8 g(3～4 片)，一日 3 次，疗程 20 日。贾第虫病，一次 0.4 g(2 片)，一日 3 次，疗程 5～10 日。麦地那龙线虫病，一次 0.2 g(1 片)，每日 3 次，疗程 7 日。小袋虫病，一次 0.2 g(1 片)，一日 2 次，疗程 5 日。皮肤利什曼病，一次 0.2 g(1 片)，一日 4 次，疗程 10 日。间隔 10 日后重复一疗程。滴虫病，一次 0.2 g(1 片)，一日 4 次，疗程 7 日；厌氧菌感染，口服每日 0.6～1.2 g(3～6 片)，分 3 次服，7～10 日为一疗程。小儿常用量阿米巴病，每日按体重 35～50 mg/kg(7/40～1/4 片/kg)，分 3 次口服，10 日为一疗程。贾第虫病，每日按体重 15～25 mg/kg(3/40～1/8 片/kg)，分 3 次口服，连服 10 日；治疗麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病。厌氧菌感染，口服每日按体重 20～50 mg/kg(1/10～1/4 片/kg)。

尚不明确。

15～30% 病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。

有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。

对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。原有肝脏疾患者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者，给药间隔时间应由 8 小时延长至 12 小时。本品可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。

本品为硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度为 1～2 mg/L 时，溶组织阿米巴于 6～20 小时即可发生形态改变，24 小时内全部被杀灭，浓度为 0.2 mg/L 的，72 小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用，它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用，抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终致细菌死亡。对某些动物有致癌作用。

口服或直肠给药后能迅速而完全吸收，蛋白结合率<5%，吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血脑屏障，药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道，药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的 43%。少数脑脓肿患者，每日服用 1.2～1.8 g 后，脓液的药浓度（34～45 mg/L）高于同期的血药浓度（11～35 mg/L）。耳内感染后其脓液内的药物浓度在 8.5 mg/L 以上。口服后 1～2 小时血药浓度达高峰，有效浓度能维持 12 小时。口服 0.25 g、0.4 g、0.5 g 、2 g 后的血药浓度分别为 6、9、12、40 mg/L。本品经肾排出 60～80%，约 20% 的原形药从尿中排出，其余以代谢产物（25% 为葡萄糖醛酸结合物，14% 为其他代谢结合物）形式由尿排出，10% 随粪便排出，14% 从皮肤排泄。

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