甲磺酸二氢麦角碱缓释胶囊

甲磺酸二氢麦角碱(Ergoloid Mesylate)

2.5mg

下述疾病而产生的各种临床症状脑动脉硬化脑外伤后遗症脑梗塞后遗症脑出血后退症由以下疾病而导致的微循环障碍阻塞性血栓静脉炎(Burger’病)、阻塞性动脉硬化、动脉血栓栓塞、雷诺氏病及现象、手足发绀、冻疮、间歇性跛行。高血压(此药的抗高血压作用是轻微的，仅适用于下列病人)老年病人脑动脉硬化和脑卒中后遗症的病人服用利尿剂无降高血压作用的病人，可联合服用本品。老年痴呆症症状及体征眩晕、头痛、注意力涣散，定向力障碍，记忆力减退，运动力减弱，抑郁，孤僻，生活能力下降，自理能力降低。

每次 1 粒，每日二次(早晚)餐时服用，或遵医嘱。

不建议儿童服用此药(几乎没有在儿童中应用的安全性临床经验)。

可能出现心动过缓、低血压、脑缺血、面红、过激和心悸。

可能会出现药疹，罕见瘙痒。发生上述反应时，应停药

可能出现头痛、头重感、眩晕、失眠、嗜睡，肢端麻痒和攻击反应。

可能出现恶心、眍吐、便秘、腹痛、厌食、口干、胃灼热、腹泻和口腔炎。

可能 AST 和 ALT 值增高。

有时会出现感觉异常，如舌刺痛感、舌僵直感、舌扭曲感，胸部不适，乏力，不适，罕见心前区疼痛，出汗障碍，鼻道狭窄，耳鸣。

对本品或麦角碱类药物过敏者禁用。

甲磺酸麦角生物碱是天然麦角生物碱的四种双氢衍生物的等比例混合物，包括甲磺酸二氢麦角考宁、甲磺酸二氨麦角汀和甲磺酸二氯一α一麦角隐亭、甲磺酸二氢一β一麦角隐亭。该混合物对α一肾上腺素、多巴胺和 5 一羟色胺受体具有部分激动和/或拮抗作用。本品给药可减低多巴胺代谢中的高香草酸含量，但不降低 5-羟吲哚(5-HIAA)的含量，因此其临床效果可能与二氢麦角碱导致多巴胺代谢抑制的多巴胺样活性有关。本品还可缩短脑循环时间，改善脑电活动和受损组织的代谢活动，但其机理尚不清楚。

单剂量口服后，吸收迅速，吸收率约 25%。达峰时间为 0.5-1.5 小时。由于广泛的首过效应，生物利用度在 5%-12% 之间。消除相为双相，分别为 1.5-2.5 小时的短半衰期(α相)和 13-15 小时的长消除相(β相)。主要通过胆汁排泄。

麦角生物碱的多项遗传毒性研究结果均为阴性。

动物试验中发现有着床抑制作用。动物试验中观察到胎仔死亡及缺氧性畸形.怀孕大鼠给予麦角柯宁碱 1 mg 可使其胎仔产生眼及心脏缺陷。大鼠孕期给予 50 倍人用量的甲磺酸麦角生物碱，出现仔鼠出生时体重降低。生殖组织α一肾上腺素受体丰富，理论上讲，服用双氢麦角毒碱可以改变生殖道的活动性，但是尚无试验动物或人体上出现与该活性相关不良反应的文献报道。

赛诺菲安万特（杭州）制药有限公司