甲磺酸溴隐亭片

甲磺酸溴隐亭。化学名称：甲磺酸 2-溴-α麦角环肽

分子式：C32H40BrN5O5·CH4SO3分子量：750.70

2.5 mg（以溴隐亭计）

泌乳素依赖性月经周期紊乱和不育症（伴随高或正常泌乳素血症）、闭经（伴有或不伴有溢乳）、月经过少、黄体功能不足和药物诱导的高泌乳激素症（抗精神病药物和高血压治疗药物）。

多囊性卵巢综合症、与抗雌激素联合运用（如：氯底酚胺）治疗无排卵症。高泌乳素瘤

垂体泌乳激素分泌腺瘤的保守治疗；在手术治疗前抑制肿瘤生长或减小肿瘤面积，使切除容易进行；术后可用于降低仍然较高的泌乳素水平。

单独应用或联合放疗、手术等可降低生长激素的血浆水平。

仅用于医疗原因而不能哺乳的情况，如死产、新生儿死亡、母亲感染人免疫缺陷病毒（HIV）等情况。

用于各期自发性和脑炎后所致帕金森病的单独治疗，或与其他抗帕金森病药物联合使用。

溴隐亭应在就餐时口服。

根据需要一次 1/2 片（以溴隐亭计 1.25 mg），一日 2-3 次，必要时剂量可增至一次 1 片（以溴隐亭计 2.5 mg），每日 2-3 次。应不间断治疗，直至月经周期恢复正常和/或重新排卵。如果需要，可连续治疗数个周期以防复发。

根据需要一次 1/2 片（以溴隐亭计 1.25 mg），每日 2-3 次，逐渐增至一日 4-8 片（以溴隐亭计 10-20 mg），具体方案应依据临床疗效和副作用而定。

推荐起始剂量为一日 1-1.5 片（以溴隐亭计 2.5-3.75 mg），根据临床反应和副作用逐步增加至一日 4-8 片（以溴隐亭计 10-20 mg）。

一日 2 片（以溴隐亭计 5 mg），早晚各 1 片，连服 14 天。为预防泌乳，应尽早开始治疗，但不应早于分娩或流产后 4 小时。治疗停止后 2-3 天，偶而会有少量泌乳，此时可以再用原剂量重复治疗 1 周即可停止泌乳。

单独治疗或与其他药物联合治疗开始后第一周，每日临睡前服用 1/2 片（以溴隐亭计 1.25 mg）。应从最低有效剂量开始进行剂量调整，剂量增加 1/2 片（以溴隐亭计 1.25 mg）后，连续服用 1 周后再接着增加剂量，日剂量应分成 2-3 次服用。一般在 6-8 周之内，即有明显疗效。药物单独治疗或与其他药物联合治疗时，甲磺酸溴隐亭片的常规剂量为一日 4-12 片（以溴隐亭计 10-30 mg）。联合治疗时，有些患者可能需要更大剂量，这属于个体化差异。尤为重要的是在保证最佳疗效的情况下，尽可能给予最低有效剂量。副作用消失后可再增加剂量。每天最大剂量不能高于 12 片（以溴隐亭计 30 mg）。或遵医嘱。

尚无 15 岁以下儿童用本品的安全性和有效性研究资料。

按照 MedDRA 系统器官分类，对本品不良反应进行分组，并按照发生频率降序（即首先是最常见的反应）排列。对选定不良反应的描述使用溴隐亭抑制产后生理性泌乳在罕见情况下可导致高血压、心肌梗塞、癫痫发作、中风或精神障碍（见

）。各种冲动控制障碍接受包括佰莫亭在内的多巴胺受体激动剂治疗的患者可能出现病理性赌博、性欲增强、性欲亢进、强迫性消费或购物、暴食症和强迫性进食（见

）。

1. 已知对溴麦角环肽及本品任何成份或其它麦角碱过敏者。2. 控制不佳的高血压，妊娠期高血压相关疾病（包括子痫、子痫前期或妊娠高血压综合征），分娩后及产褥期高血压患者；冠状动脉疾病或其他严重的心血管疾病患者。3. 有严重精神疾病的症状和/或病史的患者。4. 已有瓣膜病的患者。

概论溴隐亭治疗可能会恢复生育能力，不愿生育的育龄妇女，服用溴隐亭期间须使用可靠的避孕措施。如女性患者是因为与高泌乳素血症无关的疾病而应用溴隐亭治疗，则药物剂量应控制在能缓解症状的最低有效剂量，以免过分降低血浆泌乳素水平，继而损害黄体功能。驾驶或操作机器偶有患者在治疗头几天会出现低血压，并可能使精神警觉性下降，因此在驾驶或操作机器时应特别谨慎。溴隐亭可致嗜睡、突然入睡，尤其是对于帕金森病的患者。偶有报道在日间活动中发生无征兆的突发性昏睡。患者应当被告知这种可能及使用本药时不要驾驶或者操作机器。出现过嗜睡和/或突然入睡的患者严禁驾驶或操作机器。另外，可以考虑降低用药剂量。胃肠道已有胃肠道出血和胃溃疡的少数报道。因此一旦出现，应停用溴隐亭。对于有活动性溃疡病或溃疡病史的患者，按受溴隐亭治疗过程中，应严密监测。纤维化偶有报道使用溴隐亭，尤其是长期和高剂量使用溴隐亭治疗后，出现胸膜和心包积液，胸膜和肺纤维化及缩窄性心包炎。使用溴隐亭时，发生不明原因的胸膜、肺部异常的患者应当接受彻底检查并且要考虑停用溴隐亭。有少量关于使用溴隐亭治疗（尤其是长期、大剂量治疗）后出现腹膜后纤维化的报道。为确保在较早的可逆期发现腹膜后纤维化，应当在这些患者中注意观察其相应的变化：背痛、下肢水肿、肾功能损害。一旦发现或怀疑有腹膜后纤维化的变化，应停止溴隐亭的治疗。冲动控制障碍患者应定期监测冲动控制障碍的发生。使用多巴胺受体激动剂，包括溴隐亭的患者，患者及家属应注意其冲动障碍的症状，包括病理性赌博、性欲增加、性欲亢进、患者的购物欲、食欲的增加或暴饮暴食。如果出现上述症状，应考虑减少剂量或停止使用。分娩后妇女的使用已有报道，极少数分娩后妇女接受溴隐亭抑制泌乳治疗时出现严重不良事件，包括高血压、心肌梗塞、癫痫发作、中风及精神障碍。其中一些患者在严重头痛和/或短暂视觉障碍后发生癫痫或中风。尽管尚无因果关系的结论性证据，但对这些患者或接受溴隐亭治疗其它适应症的患者进行定期血压监测是必需的。一旦出现高血压，严重的、持续的或逐渐加重的头痛（伴或不伴视觉障得）或中枢神经系统毒性表现，溴隐亭治疗应立即终止，并即刻对患者病情进行判定。对近期或正在服用可影响血压的药物，例如：血管收缩药（如拟交感神经药）或麦角碱类，包括麦角新碱或甲基麦角新碱的患者。使用溴隐亭时应特别小心。不推荐对产褥期妇女合并使用这些药物。泌乳素腺体瘤患者使用垂体大腺瘤的患者由于垂体组织的压迫或破坏，可能会出现垂体机能减退，使用溴隐亭前应进行垂体功能全面检查并进行适当的替代治疗。继发性肾上腺皮质功能不全的患者，需给予皮质类固醇替代治疗。对于垂体大腺瘤的患者应密切观察肿瘤增长，如果发现肿瘤进展，应首先考虑外科治疗。接受溴隐亭治疗期间如果患者怀孕，应密切观察。在妊娠期间，泌乳素分泌性腺瘤可能会增长。这些患者使用溴隐亭治疗常常可使肿瘤缩小并迅速改善视野缺损。对于出现视神经或其他颅神经受压的严重患者，必要时应考虑急诊垂体手术治疗。泌乳素大腺瘤可并发视野缺损。溴隐亭的有效治疗可以降低血浆泌乳素水平，并常可以改善视野缺损。对于某些患者，尽管泌乳素水平下降且肿瘤缩小，但仍会出现视野的进一步受损，这可能是由于肿瘤缩小造成的空间效应导致的对视交叉的牵拉作用引起的。此时，可以减少溴隐亭剂量来改善视野缺损，但会出现一定程度的泌乳素水平的升高和肿瘤的扩大。因此，对于泌乳素大腺瘤的患者的治疗中，应注意监测视野的变化，以及早发现上述情况并予以调整药物剂量。在某些用溴隐亭治疗泌乳素分泌腺瘤的患者，曾观察到脑脊液鼻漏的现象。现有数据显示这是因为浸润性肿瘤缩小的结果。溴隐亭禁用于患罕见的遗传性半乳糖不耐受、严重乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者。没有足够的证据证明溴隐亭治疗月经前症状和良性乳房疾患的疗效。因此也不推荐溴隐亭治疗这类疾病。最大剂量限制在每日 30 mg，高剂量长期使用可能发生纤维化。

甲磺酸溴隐亭为下丘脑和垂体中多巴胺受体的激动剂。它可以降低泌乳激素的分泌，恢复正常的月经周期，并且能够治疗与高泌乳素症有关的生育机能障碍。甲磺酸溴隐亭还可以阻止和减少乳汁的分泌。对于肢端肥大症患者，甲磺酸溴隐亭可以降低其生长激素水平，因此对其临床症状和糖耐量产生有利的影响。基于甲磺酸溴隐亭的多巴胺能活性，它能够促进已经活化的突触前黑质纹状体神经元释放内源性多巴胺，并且同时选择性刺激突触后受体。

甲磺酸溴隐亭片口服之后，消化道只能吸收大约 30%，由于首过效应，生物利用度只有 6% 左右，甲磺酸溴隐亭在肝脏主要经过水解代谢成麦角酸和肽类，然后主要通过胆汁排泄到大便中，少量经尿排泄。报道显示甲磺酸溴隐亭在体内的血清白蛋白结合率可达 90-96%。血药浓度峰值和血药浓度-时间曲线下面积（AUC）与剂量均线性相关：口服 1 mg 放射性标记的甲磺酸溴隐亭片后的 1-2 小时之内血药浓度达到峰值（2 Ng eq/mL），血浆放射性呈双相衰减（α相和β相的半衰期分别为 6 小时和 50 小时）。

Gedeon Richter Plc.

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