甲磺酸罗哌卡因注射液

罗哌卡因

10 ml:89.4 mg；10 ml:119.2 mg；20 ml:47.7 mg；30 ml:178.8mg

外科手术麻醉:硬膜外麻醉,包括剖腹产术;区域阻滞。急性疼痛控制:持续硬膜外输注或间歇性单次用药,如术后或分娩疼痛;区域阻滞。

本品仅供有区域麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。常用麻醉的参考剂量见表 1。麻醉方式浓度(mg/ml)容量(ml)总剂量(mg)起效时间(min)持续时间(h)手术麻醉腰段硬膜外麻醉8.4915～25134.1～223.510～203～5外科手术11.9215～20178.8～238.410～204～6剖宫产术8.9415～20134.1～178.810～203～5胸段硬膜外麻醉用于术后镇痛的建立8.945～1544.7～134.110～20局部区域阻滞如末梢神经区阻滞和浸润麻醉8.941～308.94～268.21～152～6急性疼痛控制腰段硬膜外镇痛单次给药量2.3910～2023.9～47.810～150.5～1.5追加剂量(如分娩镇痛)2.3910～15(最小间隔 30 min)23.9～35.85持续输注(如分娩及术后镇痛)2.396～14 ml/h14.34～33.46胸段硬膜外镇痛持续输注(如术后镇痛)2.394～8 ml/h9.56～19.12 mg/h局部区域阻滞如末梢神经阻滞和润浸麻醉2.391～1002.39～2391～52～6全屏查看表格

罗哌卡因的不良反应和其它长效酰胺类的局麻药是类似的。除了不小心注射进血管或过量等意外事件,局麻的副反应几乎是少见的。要将其与阻滞神经本身引起的生理反应相区别,如硬膜外麻醉时的血压下降和心动过缓。用药过量和不小心注射入血管可能引起严重的全身反应。过敏反应:对酰胺类的局麻药来说是很少见的(最严重的过敏反应是过敏性休克)。神经并发症:神经系统的疾病以及脊柱功能不良(如前脊柱血管综合症,蛛网膜炎马尾综合症)和区域麻醉有关,而和局部麻醉药几乎无关。急性全身性毒性:只有在高剂量或意外将药物注入血管内而使药物血浆浓度骤然上升或者是药物过量的情况下,罗哌卡因才会造成急性毒性反应。曾有一例患者因作臂神经丛阻断时,无意中将 200 mg 药物注入血管内后,发生惊厥。大部分和麻醉有关的不良反应都和神经阻滞的影响和临床情况有关,很少和药物的反应有关。在临床研究治疗中病人低血压发生率为 39%,恶心的发生率为 25%。一般临床报道不良反应(＞1%)是低血压、恶心、心动过缓、焦虑、感觉减退。

对酰胺类局麻药过敏者禁用。严重肝病患者慎用。低血压和心动过缓患者慎用。慢性肾功能不全伴有酸中毒及低血浆蛋白患者慎用。年老或伴其他严重疾患即需施用区域麻醉的患者,在施行麻醉前应尽力改善患者状况,并适当调整剂量

区域麻醉的实施必须在人员和设备完善的基础上进行。用于监测和紧急复苏的药物和设备应随手可得。在实施较大麻醉前应先给病人建立静脉通路。有关临床医务人员应进行适当的培训并能熟悉副作用、全身毒性和其它并发症的疹断和治疗。有些局部麻醉如头颈部的注射,严重不良反应的发生率较高,而与所有的局麻药无关。对于年老或伴有其它严重疾患而需施用区域麻醉的病人,应特别注意。为降低严重不良反应的潜在危险,在施行麻醉前,应尽力改善病人的状况,药物剂量也应随之调整。由于罗哌卡因在肝脏代谢,所以严重肝病患者应慎用,由于药物排泄延迟,重复用药时需减少剂量。通常情况下肾功能不全病人如用单一剂量或短期治疗不需调整用药剂量。慢性肾功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血症,发生全身性中毒的可能性增大。硬膜外麻醉会产生低血压和心动过缓,如预先输液扩容或使用血管性增压药物,可减少这一副作用的发生,低血压一旦发生可以用 5～10 mg 麻黄素静脉注射治疗,必要时可重复用药。对驾驶及操作机械的影响:即使没有明显的中枢神经系统毒性,局部麻醉会轻微的影响精神状况及共济协调,还会暂时损害运动和灵活性,这些作用与剂量有关。药品未加防腐剂只能一次性使用,任何残留在打开容器中的液体必须抛弃。

本品是一新型长效酰胺类局麻药,为 S-旋光体,具有麻醉和镇痛的双重作用,高剂量可产生外科麻醉,低剂量时则产生感觉阻滞(镇痛)仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。罗哌卡因像其它局麻药一样,通过阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内对沿神经纤维的冲动传导产生可逆性的阻滞。局麻药也可能对诸如脑细胞和心肌细胞等易兴奋的细胞膜产生同样效应,如果过量的药物快速地进入体循环,中枢神经系统和心血管系统将产生中毒症状和体征。中枢神经系统毒性的产生要早于心血管系统,因为它在较低血浆浓度时出现。在活体动物上测得的心血管系统的效应一致显示对罗哌卡因耐受较好。局麻药直接作用于心脏,表现出传导减慢、负性肌力作用以及最终导致心律紊乱和心力衰竭,静脉注射高剂量罗哌卡因可致类似的心脏效应。对给予超大剂量罗哌卡因的狗的复苏非常成功,离体心肌上可以得到与上述效应类似的结果。怀孕母羊和未孕的母羊相比,并不显示对罗哌卡因有更强的敏感性。健康志愿者静脉注射罗哌卡因后耐受良好,此药临床经验提示一个良好的安全范围。根据伴随的交感神经阻滞程度,硬膜外使用此药可出现间接的心血管效应(低血压、心动过缓)。未进行局麻药,包括罗哌卡因长期动物致癌性研究。小鼠淋巴瘤试验可见微弱的致突变作用。在其它试验中未见致突变性,表明体外小鼠淋巴瘤试验并不代表在体内不同条件下的情况。大鼠繁殖两代的试验表明罗哌卡因对生殖和生育无影响。

罗哌卡因的 pKa 为 8.1,分布率为 141(25 ℃ ，n-辛醇/磷酸缓冲液，pH7.4)。罗哌卡因的血浆浓度取决于剂量、用药途径和注射部位的血管分布。罗哌卡因符合线性药代学,最大血浆浓度和剂量成正比。罗哌卡因从硬膜外的吸收是完整的和双相的,其半衰期顺序分别为 14 分钟和 4 小时。缓慢吸收是清除罗哌卡因的限速因子,这可以解释为什么硬膜外用药比静脉用药清除半衰期要长。罗哌卡因总血浆清除率 440 ml/min。游离血浆清除率为 8L/min。肾脏清除率为 1 ml/min,稳定状态的分布容积为 47L,终未半衰期为 1.8hr。罗哌卡因经肝脏中间代谢率为 0.4。罗哌卡因在血浆中主要和α1-酸糖蛋白结合,非蛋白结合率为 6%。当连续硬膜外注射时,可观察到罗哌卡因总的血浆浓度的增加和手术后α1-酸糖蛋白浓度的增加有关,未结合的(药理学活性)浓度的变化比总血浆浓度的变化要小。罗哌卡因易于透过胎盘,相对非结合浓度而言很快达到平衡。与母体相比胎儿体内罗哌卡因与血浆蛋白结合率程度低,从而使胎儿的总血浆浓度也比母体的低。罗哌卡因主要是通过芳香羟基化作用而充分代谢,静脉注射后总剂量的 86% 通过尿液排出体外,其中仅 1% 与未代谢的药物有关。主要代谢物是 3-羟基罗哌卡因,其中约 37% 以结合物形式从尿液中排泄出来,尿液中排泄出的 4-羟基罗哌卡因,N-去烷基代谢物和 4-羟基去烷基代谢物约为 1-3%。结合的和非结合的 3-羟基罗哌卡因在血浆中仅显示可测知的浓度。3-羟基罗哌卡因和 4-羟基罗哌卡因有局麻作用,但是麻醉作用比罗哌卡因弱。罗哌卡因在体内没有消旋作用的证据。

化学名称为：S-（-）-1-1 丙基-N-（-2，6 二甲苯基）-2 哌啶甲酰胺分子式：C17H26N2O分子量：274.40

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