甲磺酸酚妥拉明注射液

本品主要成份为甲磺酸酚妥拉明。化学名称：3-[[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚甲磺酸盐。

分子式：C17H19N3O·CH4O3S分子量：377.46辅料：焦亚硫酸钠、无水葡萄糖、甲磺酸、注射用水

1 mL：10 mg

控制嗜铬细胞瘤患者在手术治疗前和手术过程中的阵发性高血压。如果无法进行其他特定试验或其他试验不足以给出明确诊断情况下，本品实验用于嗜铬细胞瘤的诊断性检查。预防和治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，防止皮肤坏死和腐烂。治疗左心室衰竭。

1. 成人（1）用于酚妥拉明试验，静脉注射 5 mg（0.5 支），也可先注入 1 mg，若反应阴性，再给 5 mg（0.5 支），如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性；也可肌内注射 5 mg（0.5 支）。（2）用于防止皮肤坏死，在每 1000 mL 含去甲肾上腺素溶液中加入本品 10 mg（1 支）作静脉滴注，作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品 5-10 mg（0.5-1 支）加 10 mL 生理盐水稀释作局部浸润，此法在外溢后 12 小时内有效；（3）用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射 2-5 mg 或滴注每分钟 0.5-1 mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象。（4）用于心力衰竭时减轻心脏负荷，静脉滴注每分钟 0.17-0.4 mg。2. 小儿（1）用于酚妥拉明试验，静脉注射一次 1 mg，也可按体重 0.15 mg/kg 或按体表面积 3 mg/m2。也可肌内注射 3 mg（0.3 mL）。（2）用于嗜铬细胞瘤手术，术中血压升高时可静脉注射 1 mg，也可按体重 0.1 mg/kg 或按体表面积 3 mg/m2，必要时可重复或持续静脉滴注。

见用法用量。

按 MedDRA 系统器官分类将不良反应列示如下。在每个系统器官分类中，不良反应按严重程度递减的顺序列出。频率

很常见（ ≥ 1/10），常见（ ≥ 1/100 至<1/10），少见（ ≥ 1/1000 至<1/100），罕见（ ≥ 1/10000 至<1/1000），极罕见（<1/10000）。神经系统疾病常见：头晕心脏疾病很常见：心动过速少见：心绞痛、心律失常血管与淋巴管类疾病很常见：体位性低血压常见：急性或长期低血压发作（可能发生心肌梗死、脑血管痉挛及脑血管闭塞）、过度潮红呼吸系统、胸及纵膈疾病常见：鼻塞胃肠系统疾病常见：恶心、呕吐、腹泻全身性疾病及给药部位各种反应常见：乏力少见：胸痛

对酚妥拉明及制剂相关成分过敏、对亚硫酸盐过敏、严重动脉硬化、冠状动脉狭窄、肾功能不全者、低血压、冠心病、心肌梗死、胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡。

使用本品可能会引发心动过速和心律失常。应定期监测血压变化，以便根据患者情况再谨慎调整剂量和持续给药时间。如果出现药物过量（表现为血压降低过多和心动过速），应根据患者的临床表现和医生的判断进行对症治疗。有报告称，使用本品后患者发生心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管闭塞，且常伴有严重的低血压发作。在对高血压患者的筛查试验中，出于准确性和安全性考虑，现在多选用尿液儿茶酚胺测定或其他常见生化试验替代本品。因此，酚妥拉明诊断试验应仅用于上述其他特定试验不可用的情况下，而非首选。作酚妥拉明试验时，在给药前、静脉给药后至 3 分钟内每 30 秒、以后 7 分钟内每 1 分钟测一次血压。或在肌内注射后 30-45 分钟内每 5 分钟测一次血压。对诊断的干扰，降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可以造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前 24 小时应停用；用降压药必须待血压回升至治前水平方可给药。由于本品对胃肠道（包括胃酸分泌）有刺激作用，胃炎和消化性溃疡患者应慎用。本品可能对中枢神经系统有影响（不良反应），可能对患者的反应能力产生不利影响。因此，应建议患者在驾驶和操作机械时谨慎小心。由于尚未在肾功能损害患者中开展本品药代动力学研究，因此肾功能损害患者应慎用。焦亚硫酸钠每剂甲磺酸酚妥拉明注射液的钠含量低于 1mmol（23 mg），即基本“无钠”。本品含焦亚硫酸钠，在极个别情况下可引起严重的超敏反应和支气管痉挛。

酚妥拉明是一种短效的竞争性、非选择性α1和α2肾上腺素能受体拮抗剂；通过阻滞突触后膜α1和α2肾上腺素受体，使血管扩张、血压降低；通过阻滞突触前α2肾上腺素能受体，促进神经元释放去甲肾上腺素，使心肌收缩力加强、心率加快。

作用机制本品的活性组分酚妥拉明是一种短效的竞争性、非选择性α1和α2肾上腺素能受体阻滞剂，可阻滞血管的突触后α1和α2肾上腺素受体，使血管扩张、血压降低。通过阻滞突触前α2肾上腺素能受体，可促进神经元释放去甲肾上腺素，因而本品可使心肌收缩力加强、心率加快。药效学甲磺酸酚妥通过非选择性α受体（α1、α2）阻滞作用，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力；拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤；能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。药代动力学肌内注射 20 分钟血药浓度达峰值，持续 30-45 分种。静脉注射 2 分钟血药浓度达峰值，作用持续 15-30 分钟。静注的 t1/2约 30 分钟。静脉注射后约有一次给药量的 13% 以原形自尿排出。

生殖毒性妊娠小鼠和大鼠经口给予人常用日剂量（人体重以 60 kg 计）24-30 倍的酚妥拉明时，可见胎仔轻微生长抑制和轻微骨骼发育不完全，后者表现为后肢跟骨和趾骨核骨化不全或未骨化、胸骨骨化不全的发生率增加。大鼠经口给予人常用日剂量 60 倍的酚妥拉明时，可见着床率轻微下降。兔经口给予人常用日剂量 20 倍的酚妥拉明时，未见对胚胎或胎仔发育的影响。在大鼠、小鼠和兔试验中未见致畸性和胚胎毒性。

3-[[(4,5-二氢-1 H-咪唑-2-基)甲基]（4-甲苯基）氨基]苯酚甲磺酸盐暂不明确

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