甲苯咪唑片

活性成分：甲苯咪唑化学名称：(5-苯甲酰基-1 H-苯并咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯

分子式：C16H13N3O3分子量：295.30辅料为：微晶纤维素、胶态二氧化硅、羧甲淀粉钠、日落黄、十二烷基硫酸钠、糖精钠、桔子香精、玉米淀粉、异丙醇、滑石粉、硬脂酸镁和氢化棉籽油。

0.1 g

用于治疗蛲虫、蛔虫、鞭虫、十二指肠钩虫、粪类圆线虫和绦虫单独及混合的胃肠道感染。

用法：口服。

-蛲虫病：单剂 1 片。此病易再感染，最好在用药 2 周和 4 周后分别重复用药 1 次。-蛔虫病、鞭虫病、十二指肠钩虫病及混合感染：每日 2 次，每次 1 片，连服 3 日。成人和儿童均按上述剂量服用。

成人：每日 2 次，每次 2 片，连服 3 日。儿童：每日 2 次，每次 1 片，连服 3 日。-用药期间不需忌食，不用加服泻药。

不建议 1 岁以下儿童使用本品。1 岁以上儿童用药详见

。在上市后数据中，儿童，包括 1 岁以下的婴幼儿服用本品后非常罕见出现惊厥。婴幼儿只有当因寄生虫感染而严重影响其营养状态和身体发育时，方可使用本品治疗。

本说明书中所指的不良反应是通过对本品已有不良事件信息综合评价，认为是与本品的使用有合理相关性的不良反应。并不能通过个例来判断该不良反应是否和使用药物相关。此外，由于临床试验是在不同的条件下进行，临床试验中不同药物的不良反应发生率不可直接比较，并可能不能直接反映出实际临床应用的不良反应发生率。临床试验数据对 39 个临床试验中，6276 名受试者使用本品治疗胃肠道单独或混合寄生虫感染的安全性进行评价，未出现 ≥ 1% 经本品治疗的患者出现的不良反应，＜1% 经本品治疗的患者出现的不良反应有：胃肠系统疾病，包括腹部不适、腹泻及胃肠气胀；皮肤及皮下组织类疾病，包括皮疹。上市后数据除上述临床研究中报告的不良反应，以下描述了上市后经验中报告的不良反应。其中频率分类的规则为：很常见（ ≥ 1/10）；常见（ ≥ 1/100 且 ＜ 1/10）；少见（ ≥ 1/1000 且 ＜ 1/100）；罕见（ ≥ 1/10000 且 ＜ 1/1000）；非常罕见（＜1/10000，包括个别病例）。以下列出了按照自发报告的频率分类的上市后经验中的不良反应：血液及淋巴系统疾病非常罕见：中性粒细胞减少症免疫系统疾病非常罕见：超敏反应，包括速发过敏反应及类速发过敏反应各类神经系统疾病非常罕见：惊厥，头晕胃肠系统疾病非常罕见：腹痛肝胆系统疾病非常罕见：肝炎和肝功能检查异常皮肤及皮下组织类疾病非常罕见：中毒性表皮坏死溶解、史-约综合征、出疹、血管性水肿、荨麻疹、脱发肾脏及泌尿系统疾病非常罕见：肾小球肾炎**在较高剂量和延长给药情况下观察到

对本品及其辅料过敏者禁用。

1. 一项病例对照研究结果提示，甲苯咪唑与甲硝唑合并使用与史-约综合征/中毒性表皮坏死溶解（SJS/TEN）的发生有可能相关。进一步研究未发现此两种药物的相互作用。但应仍尽量避免此两种药物合并使用。2. 少数病人特别是蛔虫感染较严重的病人服药后可引起蛔虫游走，造成腹痛或口吐蛔虫，甚至引起窒息，此时应立即就医。3. 对诊断的干扰：本药可使丙氨酸氨基转移酶、门冬酸氨基转移酶活性及血尿素氮增高。4. 肝肾功能不全者慎用。5. 除习惯性便秘者外，不需服泻药。6. 请将本品置于儿童不易拿到处。

药物治疗学分类：口服驱虫药，苯并咪唑衍生物。ATC 编码：P02CA01。甲苯咪唑在肠腔局部起作用，能够干扰寄生虫肠道细胞微管蛋白的形成。甲苯咪唑特异性地结合微管蛋白，可引起寄生虫肠道超微结构退行性变化，从而破坏寄生虫对葡萄糖的摄取及其消化功能，进而导致寄生虫的自溶。尚无证据表明本品对治疗囊虫病有效。

1. 吸收本品口服后，由于不完全吸收和广泛的系统前代谢（首过效应），有 ＜ 10％的剂量进入循环系统。通常在用药后 2-4 小时，可达最大血浆药物浓度。与高脂肪餐同服，可使甲苯咪唑的生物利用度有所增加。2. 分布甲苯咪唑的血浆蛋白结合率为 90-95％，分布容积为 1-2L/kg，这表明甲苯咪唑可渗透至血管外，长期使用甲苯咪唑治疗患者（40 mg/kg/日，3-21 个月）组织中的药物浓度数据支持该结论。3. 代谢口服后，甲苯咪唑主要经肝脏代谢，其主要代谢产物（甲苯咪唑的氨基化和羟胺化形式）的血浆浓度明显高于甲苯咪唑。肝功能损害、代谢功能损害或胆排出功能损害可能会使甲苯咪唑的血浆浓度升高。4. 消除甲苯咪唑、结合型甲苯咪唑及其代谢产物可能会经过一定程度的肝肠循环，然后被排泄至尿液和胆汁中。多数患者口服本品后的表观清除半衰期为 3-6 小时。5. 稳态药动学长期给药（40 mg/kg/日，3-21 个月）过程中，甲苯咪唑及其主要代谢产物的稳态血浆浓度比单剂量给药的血浆浓度高约 3 倍。

对多种动物进行的急性毒性研究显示了甲苯咪唑的耐受性良好且安全范围大。对大鼠进行的口服重复给药的长期毒性研究中，在毒性剂量为 40 mg/kg（240 mg/m²）及以上时，出现了肝脏重量的变化并伴有轻度的小叶中心肿大和肝细胞空泡形成，以及睾丸重量的变化并伴有管腔退化、脱落和对生精活动的明显抑制。致癌性和致突变性在对小鼠和大鼠的研究中，未观察到致癌性。在体外基因突变研究中，甲苯咪唑未显示有致突变性。在体内试验中，甲苯咪唑未导致染色体的结构性损伤。微核试验结果显示，甲苯咪唑在 115 ng/mL 的血浆浓度阈值以上时，显示了对哺乳动物体细胞的非整倍体诱导剂（aneugenic）作用。生殖毒性在对妊娠大鼠单次给予 10 mg/kg 及以上的母体毒性剂量时，甲苯咪唑显示了胚胎毒性和致畸胎性。在对小鼠给予 10 mg/kg（60 mg/m²）及以上的母体毒性剂量时，也观察到了致畸胎性和胎仔毒性。其它动物种属中未发现甲苯咪唑对生殖能力的损害。生育力在最高剂量为 40 mg/kg（240 mg/m²）的研究中，给药 60 天雄性大鼠的生育力未见影响。雌性大鼠在妊娠前 14 天和妊娠期给药，剂量最高为 10 mg/kg 时，未观察到胎仔和子代受到显著影响。但是，当雌性大鼠的给药剂量为 40 mg/kg（240 mg/m²）时，观察到妊娠率降低。

化学名称：（5-苯甲酰基-1 H-苯并咪唑-2-基）氨基甲酸甲酯

分子式：C16H13N3O3分子量:295.30

西安杨森制药有限公司

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