甲钴胺片

甲钴胺

0.5mg

周围神经病变。

口服。通常成人一次 1 片(0.5 mg),一日 3 次,可根据年龄、症状酌情增减。

尚不明确。

在总病例 15,180 例中,146 例(0.96%)出现不良反应(调查不良反应发生频率结束时)。

偶有(0.1%～5%)食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。过敏:少见(<0.1%)皮疹。

禁用于对甲钴胺有过敏史的患者。

如果服用一个月以上无效,则无需继续服用。从事汞及其化合物的工作人员,不宜长期大量服用本品。

甲钴胺是一种内源性的辅酶 B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现,本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器,参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用和核酸代谢,且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强;能促进轴突运输功能和轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化;对药物引起的神经退变,如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病,具有抑制作用;能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性,恢复终板电位诱导,使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明,甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经元髓鞘形成。

一次性给药健康人一次口服本品 120 μg,1,500 μg 注),无论哪个剂量,均在给药后 3 小时达到最高血药浓度,其吸收呈剂量依赖性。半衰期、血清中总 B12 浓度的增加部分及ΔAUC0-12 如下图、下表所示。服药后 8 小时,尿中总 B12 的排泄量为用药后 24 小时排泄量的 40～80%。注）标记的一次口服 1,500 μg 给药量是日本厚生省批准以外的用量。1. 给药前值到给药后 12 小时的实测值增加部分，按梯形规则公式计算。2. 由给药后 24～48 小时的平均值算出。连续给药观察健康人连续 12 周每天口服 1,500 μg,至停药后 4 周的血清中总 B12 的变化值。给药 4 周后其值为给药前的约 2 倍,以后逐渐增加,到 12 周后达约 2.8 倍,即使中止给药 4 周后仍显示为给药前的约 1.8 倍。

生殖毒性:在大和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺 0.2,2.0,20 mg/kg/d,胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。

化学名称为：α-(5,6-二甲基苯并咪唑基)-Co-甲基-钴胺酰胺分子式：C63H91CoN13O14P分子量：1344.40

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