甲钴胺片

化学名称为：Coα-[α-(5,6-二甲基苯并咪唑基)]-Coβ甲钴酰胺

分子式：C63H91CoN13O14P分子量：1344.40

0.5mg

周围神经病变。

口服。通常成人一次 1 片（0.5 mg），一日 3 次，可根据年龄、症状酌情增减。

尚不明确

在总病例 15180 例中，146 例（0.96%）出现不良反应。（调查不良反应发生频率结束时）胃肠道：偶有（0.1%-5%）食欲不振、恶心、呕吐、腹泻；过敏：少见（＜0.1%）皮疹。

禁用于对甲钴胺有过敏史的患者。

1. 如果服用一个月以上无效，则无需继续服用。2. 从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量服用本品。

本品是一种内源性的辅酶 B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钻胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化；药物引起的神经退变具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以保进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导，能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。

1. 一次性给药健康人一次口服 120 μg、1.500 μg注），无论哪个剂量，均在给药后 3 小时达到最高血药浓度，其吸收呈剂量依赖性。半衰期，血清中总 B12浓度的增加部分及ΔAUCo12如下图，下表所示。服药后 8 小时，尿中总 B12的排泄量为用药后 24 小时排泄量的 40-80%。注）标记的一次口服 1.500 μg 给药量是日本厚生省批准以外的用量mean±S，E，n = 8； ※1. 给药前值到给药后 12 小时的实测值增加部分，按梯形规则公式计算。※2. 由给药后 24-48 小时的平均值算出。2. 连续给药观察健康人连续 12 周每天口服 1500 μg，至停药后 4 周的血清中总 B12的变化值。给药 4 周后其值为给药前的约 2 倍，以后逐渐增加，到 12 周后达约 2.8 倍，即使中止给药 4 周后仍显示为给药前的约 1.8 倍。

生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予本品 0.2，2.0，20 mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。

化学名：α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）-Co-甲基-钴胺酰胺分子式：C63H91CoN13O14P分子量：1344.38

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