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本品主要成份为癸氟奋乃静,化学名称 2-[4-[3-[2-(三氟甲基)-10 H-吩噻嗪-10-基]丙基]-1-哌嗪基]乙醇癸酸酯。辅料为苯甲醇、大豆油。
分子式:C32H44F3N3O2S分子量:591.8
1 mL:25 mg
用于急、慢性精神分裂症。对单纯型和慢性精神分裂症的情感淡漠和行为退缩症状有振奋作用。也适用于拒绝服药者及需长期用药维持治疗的患者。
肌内注射首次剂量 12.5-25 mg,每 2-4 周注射一次。以后逐渐增加至 25-75 mg,2-4 周注射一次。
禁用。
主要为锥体外系反应,如静坐不能、急性肌张力障碍和类帕金森病。长期大量使用可发生迟发性运动障碍。亦可发生嗜睡、乏力、口干、月经失调、溢乳等。偶见过敏性皮疹及恶性综合征。可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。
基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者。本品含苯甲醇,禁止用于儿童肌肉注射。
1. 患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)应慎用。2. 出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。3. 出现过敏性皮疹及恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。4. 肝、肾功能不全者应减量。5. 癫痫患者慎用。6. 应定期检查肝功能与白细胞计数。7. 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
本品为氟奋乃静的长效酯类化合物,抗精神病作用主要与其阻断脑内多巴胺受体(DA2)有关,抑制网状结构上行激活系统而有镇静作用,止吐和降低血压作用较弱。
肌内注射吸收后,经酯解缓慢释放出氟奋乃静,然后分布至全身而产生药理作用。肌内注射后,42-72 小时开始发挥治疗作用,48-96 小时作用最明显,一次给药可维持 2-4 周,半衰期(t1/2)约为 3-7 日。
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