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益多酯
0.25g
用于治疗成人饮食控制疗法效果不理想的高脂血症。其降甘油三脂作用强于降胆固醇作 用。
本品宜在餐后或餐时口服,服用本品 3 个月后,如无效,应停用本品。成人常用量 口服一次 0.25 g(即 1 片),一日 2 次,随治疗反应可增加至一次 0.25 g(即 1 片),一日 3 次。如合并高尿酸血症,可开始时一次 0.25 g(即 1 片),每日 3 次。治疗后血脂正常,可改用一次 0.25 g(即 1 片),每日 2 次维持。
儿童服用本品的研究尚不充分,应用时须权衡利弊。
最常见的不良反应为胃肠道不适,如消化不良、恶心、饱胀感、胃部不适等,其它 较少见的不良反应还有头痛、头晕、乏力、皮疹、瘙痒、阳萎,贫血及白细胞减少等。个别病例有血氨基转移酶升高。本品属氯贝丁酸衍生物,有可能引起肌炎、肌病和横纹肌溶解综合征,导致血肌酸 磷酸激酶升高;发生横纹肌溶解,主要表现为肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿、并可导致肾衰,但较罕见;在患有肾病综合征及其它肾损害而导致血白蛋白减少的患者或甲状腺机能亢进的患者,发生肌病的危险性增加。本品有增加患胆石症的危险;氯贝丁酸衍生物类可从 3 方面影响类固醇的代谢,它 们可抑制胆固醇的合成,抑制胆汁酸的合成,加强胆固醇从胆汁中的排泌,后两个因素可使胆汁中的胆固醇饱和度增加,因此可能导致某些患者形成胆结石,但同时还可能存在其它影响因素。
对益多酯过敏的患者禁用;肝功能不全或原发性胆汁性肝硬化的患者禁用,本品可促进胆固醇排泄增多,使原已较高的胆固醇水平增加;严重肾功能不全患者禁用,因为在肾功不全的患者服用本品有可能导致横纹肌溶解和严重高血钾;肾病综合征引起血白蛋白减少的患者禁用,因其发生肌病的危险性增加;患胆囊疾病、胆石症者禁用,本品可使胆囊疾患症状加剧而需要手术。
本品治疗期间应定期检查血脂、肝肾功能、血细胞计数、血肌酸磷酸激酶。如果临床有可疑的肌病的症状(如肌痛、触痛、乏力等)或血肌酸磷酸激酶显著升高,则应停药。在服用本品之前,应尽量先采用饮食疗法、锻炼和减肥,以及控制糖尿病和甲状腺机能减退等方法来控制血脂水平,无效时再使用药物治疗。
本品属氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,其降血脂作用机理尚未完全明了,可能通过降低 肝微粒体中的 cAMP 含量,提高脂蛋白酯酶活性,使脂蛋白中脂质分解。实验与临床研究证 明本品降低血胆固醇及甘油三酯,增加血高密度脂蛋白。此外,本品尚有抗血小板聚集和 抗血栓作用及降低血尿酸作用。
本品口服吸收良好,服后 1 小时左右起效,2.5 小时左右血药浓度达峰值。生物利用度 为 94%。半衰期为 5.5-6.9 小时。
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