盐酸丁丙诺啡舌下片

本品主要成份及其化学名称为：21-环丙基-7?[(S)-1-羟基-1,2,2-三甲基丙基]-6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐。

0.4mg

适用于各种术后疼痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心绞痛等。作用持续时间 6～8 小时。也可作为戒瘾的维持治疗。

舌下含服。每次 0.2～0.8 mg，每隔 6～8 小时一次。

7岁以下儿童不宜使用。

类似吗啡。常见不良反应有头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。在使用其他阿片类药物的基础上使用可能有戒断症状。

轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜应用。

本品为国家特殊管理的第一类精神药品，有一定依赖性，必须严格遵守国家对精神药品的管理条例，按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药品，防止滥用。颅脑损伤及呼吸抑制病人慎用。

本品为部分?受体激动药，属激动-拮抗药。镇痛作用强于哌替啶、吗啡。与?受体亲合力强，故可置换出结合于?受体的其他麻醉性镇痛药，从而产生拮抗作用。其起效慢，持续时间长。对呼吸有抑制作用，但临床未见严重呼吸抑制发生。也能减慢心率、使血压轻度下降，对心排血量无明显影响，药物依赖性近似吗啡。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。对大鼠的慢性毒性研究表明，本品对重要器官未发现明显的毒性作用，无致突变作用和生殖毒性。

本品（舌下含片）主要经颊部黏膜吸收。血浆蛋白结合率为 96%，消除 T1/2 为 1.2～7.2 小时不等。血药浓度与镇痛效果无明显相关性。本品在肝脏部分代谢为 N-脱烷基丁丙诺啡（N-dealkylbuprenorphine）及共轭化合物。大部分（2/3）经粪便以原形排泄，有迹象表明其中部分进入肠肝循环。经尿液排出的原形物较少，主要为代谢产物。口服有显著的首过效应。

分子式：C29H41NO4·HCl分子量：504.11

丽珠集团丽珠制药厂