盐酸丁咯地尔注射液

本品主要成分及其化学名称为：4-(1-吡咯烷基)-1-(2,4,6-三甲氧基苯基)-1-丁酮盐酸盐分子式：C17H25NO4·HCL分子量：343.85

5 ml：50mg

外周或脑局部动脉血管循环障碍所造成的功能不全性疾病：

间歇性跛行、雷诺综合征、血管性痉挛。

眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力或注意力减退、定向障碍等。

每日 100 毫克。

于等渗葡萄糖注射液或生理盐水缓慢静脉滴注的每日剂量可达 100-400 毫克，或遵医嘱。

尚缺乏本品儿童用药的有效性和安全性研究。

胃肠不适（胃灼热感、胃痛、恶心）、头痛、头晕、嗜睡、失眠、四肢灼热刺痛感、皮肤潮红或瘙痒。罕有心悸、房颤、血清肌肝水平升高，尿量增加、月经量改变、高血压、鼻出血和银屑病的报道。过量使用或肾功能不全者使用会导致严重的神经和心血管不良反应。神经系统不良反应为：痉挛、癫痫发作、肌阵挛等。心血管不良反应为：心动过速、低血压、心律不齐、血液循环停止。

对本品中任何成份过敏者禁用。急性心肌梗塞、心绞痛、甲亢、阵发性心动过速者禁用。脑出血及有出血倾向或近期有大量失血者禁用；分娩后的产妇和严重动脉出血的病人禁用。严重肾功能不全者（肌酐清除率<30 ml/min）。

丁咯地尔使用有一定的危险性，不能超过最大用量使用。肝肾功能不全患者慎用本品，必须使用本品时应减少剂量或遵医嘱。由于本品通过肾脏排泄，因此使用前必须检查肌酐清除率，使用中进行定期检查：肾功能正常者至少每年检查 1 次。肌酐清除率低于正常的患者、65 岁以上和体重不足 50 kg 患者至少每年 2 次。正在服用降压药患者慎用本品。本品可引起头晕、嗜睡等症状，驾驶车辆及操作机械者不宜服用本品。不要与丁咯地尔口服制剂同时使用。

据文献报道，丁咯地尔具有血管活性作用。它是通过抑制α-肾上腺素能受体，抑制血小板聚集，改善红细胞变形能力，非特异性和弱钙拮抗作用以及节省组织耗氧等一组药理作用，改善周围血管和脑血管疾病的缺血组织的营养血流灌注。

据文献报道，静脉注射给药后，经循环系统广泛分布于体液和组织，其药代动力学呈直线线形关系。在治疗剂量的血药浓度范围内，其血浆蛋白的结合率为 60%-80%。丁咯地尔主要经尿液以原药和代谢物排泄，大约有 20% 的吸收剂量经肝脏代谢，排泄半衰期平均为 2-3 小时，肝或肾功能不全影响丁咯地尔的排泄。对肝或肾功能衰竭的病人，必须减少剂量。

Laboratoire L Lafon