说明书内容仅供信息查询,具体用药请遵医嘱或以企业/监管公开资料为准。
盐酸丁咯地尔
0.6 g0.3 g
雷诺综合症、血栓闭塞性脉管炎、间歇性跛行。
眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力下降、注意力不集中、定向力障碍等。
丁咯地尔使用有一定的危险性,必须考虑患者的肾功能情况使用,并严格遵守下列使用方法。
整片吞服,每日一次,每次 0.6 g。
使用前应进行肾功能检查,肾功能正常者才可使用,尤其是年龄超过 65 岁和体重不足 50 kg 的患者。
儿童不宜使用。
常见的不良反应有胃肠不适、头痛、头晕和肢体皮肤刺痛灼热感等。过量使用或肾功能不全者使用会导致严重的神经和心血管不良反应。
痉挛、癫痫发作、肌阵挛等。
心动过速、低血压、心律不齐、血液循环停止。
对本品中任何成份过敏者禁用。急性心肌梗塞、心绞痛、甲亢、阵发性心动过速者禁用。脑出血及有出血倾向或近期有大量失血者禁用;分娩后的产妇和严重动脉出血的病人禁用。肾功能不全者(肌酐清除率 < 80 ml/min)。
丁咯地尔使用有一定的危险性,不能超过最大用量使用。肝功能不全患者慎用本品。由于本品通过肾脏排泄,因此使用前必须检查肌酐清除率,使用中进行定期检查,至少每年检查 1 次。65 岁以上和体重不足 50 kg 患者至少每年 2 次。正在服用降压药患者慎用本品。本品可引起头晕、嗜睡等症状,驾驶车辆及操作机械者不宜服用本品。不应与丁咯地尔注射剂同时使用。
本品为α肾上腺受体抑制剂,可松弛血管平滑肌,扩张血管,减少血管阻力,并有较弱的钙拮抗作用。另外,本品还具有改善红细胞变形性,抑制血小板聚集,改善微循环,增加氧分压的作用。
盐酸丁咯地尔口服给药后,在肠道中容易吸收。并广泛分布到体液和组织中。单剂量口服本品 600 mg 达峰时间 3~6 小时,血峰浓度 1000~1600 ng/ml,血浆半衰期为 4~9 小时;多剂量口服后(每日一次,每日 600 mg),稳态时,血峰浓度 1400~2000 ng/ml,谷浓度 400~1000 ng/ml,平均稳态血浓度 1000~1500 ng/ml,血药浓度波动系数 0.7~1.1。本品表观分布容积为:80-110L,血浆蛋白结合率为 60~80%。本品可进入外周组织,并通过肝脏代谢。主要代谢产物为芳香环去甲基代谢物。无论何种给药途径,主要以原型或其代谢产物的形式经肾脏排泄。
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