盐酸丁螺环酮片

活性成份盐酸丁螺环酮的化学名称、化学结构式、分子式、分子量如下：化学名称：N-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐。

分子式：C21H31N5O2·HCl分子量：421.96

5 mg

本品用于治疗广泛性焦虑症和其他焦虑性障碍。

口服。开始一次 5 mg（1 片），一日 2-3 次。第二周可加至一次 10 mg（2 片），一日 2-3 次。常用治疗剂量一日 20 mg-40 mg（4-8 片）。

禁用。

有头晕、头痛、口干、恶心、呕吐及胃肠功能紊乱。失眠、出汗、便秘、心动过速、视力模糊、食欲减退等，程度较轻，病人一般能够耐受，不需特殊处理。偶有心电图异常（T 波低平、I 度房室传导阻滞）及血清谷丙转氨酶轻度增高。

1. 青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。2. 孕妇、哺乳期妇女禁用。3. 儿童禁用。

1. 心、肝、肾功能不全者、肺功能不全者慎用。2. 用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。3. 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。

本品是一种 5-HT1A受体激动剂，动物实验模型表面本品通过与脑 5-HT1A受体的选择性结合，降低焦虑症过高的 5-HT 活动，产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。

口服吸收快而完全，0.5-1 小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应，t1/2为 1-14 小时，血浆蛋白结合率为 95%。大部分在肝内代谢，其代谢产物为 5-羟基丁螺环酮和 1-（2-嘧啶基）-哌嗪，仍有一定生物活性。口服后，约 60% 由肾脏排泄，40% 由粪便排出。肝硬化时，由于首过效应降低，可使血药浓度增高，药物清除率明显降低，肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学无特殊变化。

未进行该项实验且无可参考文献。

北京华素制药股份有限公司

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