盐酸丁螺环酮片

本品主要成份为盐酸丁螺环酮，其化学名称为：8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮,8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基-盐酸盐。

分子式：C21H31N5O2·HCl分子量：421.97

5 mg（以 C21H31N5O2·HCl 计）

各种焦虑症。

口服。 开始一次 5 mg（1 片），一日 2-3 次。第二周可加至一次 10 mg（2 片），一日 2-3 次。常用治疗剂量一日 20 mg-40 mg（4-8 片）。

禁用。

有头晕、头痛、恶心、呕吐及胃肠功能紊乱。

青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。

1. 肝肾功能不全者、肺功能不全者慎用。2. 用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。3. 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。

动物实验模型表明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体，产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。

口服吸收快而完全，0.5-1 小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应，t1/2 为 1-14 小时，血浆蛋白结合率为 95%。大部分在肝内代谢，其代谢产物为 5-羟基丁螺环酮和 1-（2-嘧啶基）-哌嗪，仍有一定生物活性。口服后，约 60% 由肾脏排泄，40% 由粪便排出。肝硬化时，由于首过效应降低，可使血药浓度增高，药物清除率明显降低，肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学无特殊变化。

江苏恩华药业股份有限公司

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