盐酸丙哌维林片

盐酸丙哌维林。化学名称：1-甲基-4-哌啶基二苯基丙氧乙酸酯盐酸盐。

分子式：C23H29NO3·HCl分子量：403.95

10mg

解痉药物。用于治疗合并有急（紧）迫性尿失禁、尿急、尿频等症状的膀胱过度活动症（OAB）。

口服。成人：一般每日一次，每次 20 mg（2 片），饭后服用。每日最高服用量不得超过 40 mg（4 片）。

儿童使用的有效性及安全性尚未确立，不推荐临床使用。

1. 严重的不良反应（1）本药的不良反应A. 急性青光眼发作：偶见眼内压增高，引起青光眼急性发作，眼痛、视力低下并伴有恶心、头痛，应注意观察。出现以上症状要及时停药，给以适当处置。B. 尿闭：有时可引起尿闭，应注意观察，及时停药并给以适当处置。C. 麻痹性肠梗阻：偶见麻痹性肠梗阻，注意观察，出现明显便秘、腹部胀满应停药，进行适当处置。D. 幻觉、谵妄：偶引起幻觉、谵妄，注意观察，并及时停药。（2）类似药的不良反应房室传导阻滞、室性心动过速：服用类似药盐酸双苯丁胺，有引起心动过缓、QT 间期延长、房室传导阻滞的报导。2. 其它不良反应（1）过敏反应：偶有瘙痒，荨麻疹、药疹发生，注意及时停药。（2）循环系统：有时可引起心悸、偶见心动过缓、心律不齐、胸部不适，应注意观察，若发现异常，及时停药，并进行适当处理。（3）神经系统：有时可引起眩晕、头痛、困倦、麻木等症状。此外，偶见帕金森氏症的下肢僵直，小碎步行走，以及震颤等症状，若发现，应停药，进行适当处理。（4）泌尿系统：有时可引起排尿困难、无尿意、尿液残留等现象。（5）眼：有时可引起眼调节障碍。（6）消化系统：口渴，有时可引起便秘、腹痛、恶心、腹泻、消化不良、呕吐、食欲不振。（7）肝脏：有时可引起 GOT、GPT、AI-P 值升高。（8）肾脏：有时可引起 BUN、肌酸值升高。（9）血液：有时可引起白细胞减少。（10）其他：有时可引起浮肿、倦怠、无力、腰痛、声音嘶哑、痰液粘稠。

尿潴留、胃潴留、肠梗阻、未能控制的闭角型青光眼患者禁用。严重的心脏病患者（文献报导该药可引起心脏期外收缩，使病症加剧）。对本品过敏者。

以下情况慎用本品1. 本药可引起眼调节障碍、困倦及眩晕。服药者不可驾驶汽车及进行有危险性的机械操作。2. 排尿困难患者慎用。3. 肝功能、肾功能不全者慎用。

本品对毒蕈碱受体有亲和性，对膀胱平滑肌有直接作用，可抑制由乙酰胆碱和氯化钙所致的膀胱收缩，对阿托品不能抑制的电刺激所致的膀胱收缩也有抑制作用。动物试验显示，本品对模型动物具有增大膀胱有效容量的作用，并降低膀胱的节律性收缩频率。本品口服后的主要代谢产物 1-甲基-4-哌啶基-2-苯丙基氧醋酸-N-氧化物（本药品 N-氧化物，以下简称 M-1）具有直接的膀胱平滑肌作用，1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化体（M-1 的脱丙基诱导体，以下简称 M-2）具有抗胆碱作用。本品及其代谢产物通过直接的平滑肌作用和抗胆碱作用，抑制膀胱平滑肌的过度兴奋，从而达到减少排尿频率的作用。

据文献资料：健康成年男子口服盐酸丙哌维林 20 mg，测定血浆及尿中药物原形和代谢物。1. 单次给药药物原形、M-1、M-2 和 2-苯基-1-（2-羟基）丙氧基乙酸（脱哌啶基，氢氧化诱导体，以下简称为 M-3）的 Tmax分别为 0.8±0.6 小时、0.6±0.2 小时、2.3±1.5 小时、3.0±1.1 小时，Cmax分别为 104.0±20.2 ng/mL、576.3±157.0 ng/mL、20.5±9.3 ng/mL、3.7±0.4 ng/mL。另外，0-48 小时尿中排泄主要代谢物为 M-1、M-2 和 2，2-二苯基-5-甲基-1，4-二氧六烷-3 酮（M-3 的脱水诱导体），它们的总排泄量约为给药量的 16%。2. 连续给药每日一次，连续给药 7 天，测血浆中药物原形的浓度（Cmax、Cmin），第 1-3 日其值逐渐上升，第 4-7 日其值达稳态，给药结束后半衰期约为 25 小时。此外，主要代谢物 M-1 的血药浓度（Cmin）呈现同样变化，给药结束后半衰期约为 14 小时。

大鼠每天 5 mg/kg 连续给药 52 周，出现体重增加抑制，血液尿素氮水平增加，血脂下降，肝脏重量增加，组织学检查见肝脏脂肪沉着、滑面内质网增加。犬口服本品 3 mg/kg 以上剂量出现肝脏重量增加。

天津太平洋制药有限公司

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