盐酸乌拉地尔注射液

盐酸乌拉地尔。

氢氧化钠。

5 ml：25 mg（以乌拉地尔计）1Oml：50 mg（以乌拉地尔计）

高血压危象（如血压急骤升高）。重度和极重度高血压。难治性高血压。控制围手术期高血压。

乌拉地尔针剂应静脉注射或静脉点滴，病人须取卧位。单次和重复静脉注射及长时间静脉点滴均可。亦可在静脉注射后持续静脉点滴。

缓慢静注 10～50 mg 乌拉地尔针剂，监测血压变化，降压效果应在 5 分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。持续静脉点滴或使用输液泵。本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将 250 mg 乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5% 或 10% 的葡萄糖、5% 的果糖加生理盐水中。如使用输液泵维持剂量，可加入 20 ml 注射液（相当于 100 mg 乌拉地尔），再用上述液体稀释到 50 ml。静脉输液的最大药物浓度为每毫升 4 mg 乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为每分钟 2 mg，维持速度为每小时 9 mg。（若将 250 mg 乌拉地尔溶解在 500 ml 液体中，则 1 mg 乌拉地尔相当于 44 滴或 2.2 ml 输入液）。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。血压下降的程度由前 15 分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。

儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。

使用乌拉地尔后，个别病例可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律失常、上脸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。血压过度降低 t 可抬高下肢，补充血容量即可改善。过敏反应少见（如瘙痒，皮肤发红，皮疹等）。极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者（血流动力学无效的透析分流除外）。哺乳期妇女

如果联合其他降压药使用本品前，应间隔一定的时间，必要时调整本药的给药剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。治疗期限一般不超过 7 天。对本品过敏有皮肤瘙痒、潮红，有皮疹应停药。开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。逾量可致低血压，可抬高下肢及增加血容量，必要时加升压药。老年人及肝功能受损者可增强本品作用，应予注意。

乌拉地尔为苯唑嗪取代的尿嘧啶，本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后α1受体，使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α2阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）：中枢作用主要通过激动 5 羟色胺-1A(5-HT1α)受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压（不同于可乐定的中枢作用）。在降血压同时，本品一般不会引起反射性心动过速。在临床开放性研究中，单项麻醉时可分别降低收缩压和舒张压 3.1% 和 2.1%，对高血压病人分别降低为 12% 和 16.7%。本药对高血压病效果显著。而对血压正常者没有降压效果。脊髓麻醉时，可明显地降低收缩约 32%、舒张压 27%。在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢，亦不损害肾功能。动物实验研究表明，给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应，其中枢性降压效应不受中枢α2肾上腺素能受体介导，α2受体阻滞剂不能阻断乌拉地尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用，这一作用亦不受α2受体阻滞剂的影响。有研究发现，当给麻醉后高血压犬的脑池内注射 1 mg 乌拉地尔后，高压血犬的血压开始下降，但心率仍保持在对照前水平。当注射剂量达 2 mg-4 mg 时，心率开始下降，但血压恢复至对照前水平，未见反射性心动过速。大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。动物试验未发现此药有致畸作用。

本品口服吸收较快 4～6 小时血药浓度达峰值，在肝内广泛代谢，主要为羟化，产生的对羟基化合物(M1)占 50%，无生物活性，芳环邻脱甲基化合物(M2)和脲嘧啶环 N-去甲基化合物(M3)为微量，有生物活性如原药。本品口服吸收后 80% 与蛋白结合，大部分代谢产物和 10%～20% 原药通过肾脏排泄，余下的通过粪便排出。口服 t1/2β为 4.7 小时，静脉 t1/2β为 2.7 小时。

西安利君制药有限责任公司

西安利君制药有限责任公司