盐酸乙哌立松片

盐酸乙哌立松

1-(4-乙基苯基)-2-甲基-3-(哌啶-1-基)-1-丙酮盐酸盐

分子式：C17H25NO·HCl分子量：295.85

50mg

改善下列疾病的肌紧张状态：颈肩综合症、肩周炎、腰背痛等。下列疾病引起的痉挛性麻痹：脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈脊髓症、手术（包括脑及脊髓肿瘤）后遗症、外伤后遗症（脊髓损伤、头部外伤）、肌萎缩侧索硬化症、婴儿大脑性轻瘫、脊髓小脑变性症、脊髓血管障碍、亚急性脊髓神经病及其它脑脊髓疾病等。

饭后口服。成人一次 50 mg（1 片），一日 3 次。剂量可视年龄、症状酌情增减。

尚无儿童用药经验，不推荐使用。

在总病例 12315 例中有 416 例（3.38%）的报告。严重的不良反应（发生率不明）休克：偶有休克现象，故应注意观察，当出现异常症状时，应停止用药，并采取适当措施。

※有可能出现这些症状，当出现异常症状时应采取停药等适当措施。

对本品过敏者禁用。

本品应在医生的指导下使用。下列患者需慎重给药有药物过敏病史的患者。有肝功能障碍的患者，有时会使肝功能恶化。重要的一般性注意服用本剂时，有时会出现四肢无力、站立不稳、困倦等症状。当出现这些症状时，应减少用量或停止用药。用药期间，应注意不宜从事驾驶车辆等有危险性的机械操作。本品镇痛仅为对症治疗，切不可忽视对其病因治疗。

抑制实验性强直：可剂量依赖性抑制大白鼠的丘间切断去脑强直（γ-强直）以及缺血性大脑强直（α-强直）。抑制脊髓反射：在脊髓猫实验中可同程度抑制猫脊髓后根的刺激引起的单突触性以及多突触性反射电位。通过γ-系减轻肌梭的灵敏度：可在给药 30 分钟后，抑制人的肌梭中产生的传入神经（1α纤维）的活动。本品抑制动物的γ-运动神经元自发发射，但不直接作用于肌梭。因此可以认为，本品借助γ-系减轻肌梭的灵敏度。扩张血管、改善血流：血管扩张作用：通过对血管平滑肌的钙离子拮抗作用（豚鼠）和肌交感神经抑制作用（人），可扩张血管。增加血流作用：在人、猴以及狗可增加皮肤、肌肉以及外颈动脉、内颈动脉、椎骨动脉的血流。具有镇痛以及疼痛反射抑制作用：从对大白鼠脊髓灌流本药对抑制尾部夹痛（Tail Pinch）的疼痛反射，清除本药可回复的结果表明，本药在脊髓水平显示镇痛作用。使随意运动自如：用于中风患者等痉挛性麻痹病例中，可改善 Cybex 的转矩曲线以及肌电图。在降低痉挛肌肌力的情况下，使上下肢的伸展、曲折动作轻快顺利，随意运动自如。

国内研究，12 名健康成人一次口服本品 150 mg 后，其达峰时间为 0.96±0.21 小时，峰浓度 7.27±3.21 μg/L，半衰期 1.38±0.38 小时，AUC0-t为 14.03±5.39 μg·h/L。而国外研究，8 名健康成人，每日 1 次口服 150 mg，连续服用 14 天，在第 1、8、14 天中测血浆浓度的变化。达峰时间为 1.6-1.9 小时，其浓度为 7.35-7.9 ng/mL，半衰期为 1.6-1.8 小时，AUC 为 19.7-21.2 ng·h/mL，第 8、14 天均未发现有意义的变化。国外资料显示，本品口服由消化道完全迅速吸收，初次通过效应较强，主要分布于消化道、肝、肾、脑、脊髓、坐骨神经、肌肉中，几乎与血液中分布的相同，很少进入动物乳汁。代谢产物主要以羧酸型非活性代谢物排泄，77％由尿排出，21％从大便排出。43％排至胆汁中，进入肠肝循环。血浆原形药物消除半衰期为 1.75 小时，比甲苯哌丙酮的 0.98 小时略长。

资料显示，长期毒性：SD 大鼠连续经口投与本品 26 周或 52 周，剂量为 25、50、100、200 mg/kg/日，结果 25 mg/kg 组未见任何异常。即使 50 mg/kg 以上组也未发生严重影响；对猎兔犬连续 53 周经口投与本品 10、25、62.5 mg/kg/日，结果 10 mg/kg 组未发现任何异常，25 mg/kg 以上组，虽有呕吐、流涎、肝重量增加倾向和肝细胞轻度肿大等变化，但一经停药便可恢复。生殖毒性试验：从对 SD 系大白鼠妊娠前和器官形成初期、围产、哺乳期以及家兔器官形成期经口投与 25-500 mg/kg 日的本品，结果表明，对母体动物在投与 200 mg/kg 以上时产生影响，对围产、哺乳期的新生仔，发现有轻度发育延迟，但无致畸性，对新生仔运动功能的发育、学习、生殖功能以及 F2胎仔均未有影响。

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