盐酸乙哌立松片

化学名称：1-(4-乙基苯基)-2-甲基-3-(哌啶-1-基)-1-丙酮盐酸盐。

分子式：C17H25NO · HCL分子量：295.85

50 mg

中枢性肌肉松弛药。用于改善下列疾病的肌紧张状态：颈背肩臂综合症，肩周炎，腰痛症；用于改善下列疾病所致的痉挛性麻痹： 脑血管障碍，痉挛性脊髓麻痹，颈椎病，手术后遗症（包括脑、脊髓肿瘤），外伤后遗症（脊髓损伤、头部外伤），肌萎缩性侧索硬化症，婴儿大脑性轻瘫，脊髓小脑变性症，脊髓血管障碍，亚急性脊髓神经症（SMON）及其它脑脊髓疾病。

饭后口服。通常成人一次 1 片，一日 3 次。或遵医嘱。

本品在儿童的安全性尚未确立（使用经验不足）。

1.出现下列不良反应时应停止用药：休克、肝功能异常、肾功能异常、血液学检查异常（包括红细胞数，血红蛋白值）；

皮肤：皮疹、搔痒等；精神神经：失眠、头痛、困倦、身体僵硬、四肢麻木、知觉减退、四肢发颤等；消化系统：恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、口干、便泌、腹泻、腹痛、腹胀等，偶有口腔炎；泌尿系统：尿闭、尿失禁、尿不尽感等；全身症状：四肢无力、站立不稳、全身倦怠，偶有头晕、肌紧张减退等；其他：颜面热感、出汗等。

严重肝、肾功能障碍者，伴有休克者，哺乳期妇女禁用。

1. 肝功能障碍患者，孕妇慎用；2. 出现四肢无力、站立不稳、嗜睡等症状时，应减少或停止用药；3. 用药期间不宜从事驾驶车辆等危险性机械操作；4. 用药期间应注意观察血压、肝功能、肾功能与血象的情况。

文献资料表明，本品能同时作用于中枢神经系统和血管平滑肌，缓和骨骼肌紧张并改善血液，通过改善各种肌紧张症状，抑制脊髓反射，并作用于γ-系，减轻肌梭的灵敏度，从而缓解骨骼肌的紧张，并且通过扩张血管而显示改善血流的作用，从多方面阻断肌紧张亢进→循环障碍→肌疼痛→肌紧张亢进，这种骨骼肌紧张的恶性循环。

文献资料表明，本品口服后，几乎全部由消化道吸收，健康成人一次口服 150 mg 后约 1.6-1.9 小时，血浆浓度达最高峰，峰浓度为 7.5-7.9 ng/ml，半衰期为 1.6-1.8 小时；大鼠投药 30 分钟后的组织内分布情况，在脑、脊髓、坐骨神经及肌肉中的分布几乎与血液中的分布相同；投药后 43% 排至胆汁中，进入肠肝循环；大部分在 24 小时内以非活性羧酸型代谢物排出体外，77% 由尿排出，21% 从粪便中排出。

本品急性和长期毒性试验未观察到明显毒性反应。小鼠口服 LD50为 668.7 mg/kg，静注 LD50为 41.98 mg/kg，实验值与文献值基本一致。动物实验结果表明，本品无抗原性，无致突作用，无生殖毒性，亦不产生身体或精神依赖性。

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