盐酸二甲双胍片

本品主要成份为：盐酸二甲双胍化学名称：1,1-二甲基双胍盐酸盐

分子式：C4H11N5·HCl分子量：165.63

0.25g

用于单纯饮食控制不满意的2 型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素用量。

口服，成人开始一次 0.25 g（1 片），一日 2-3 次，以后根据疗效逐渐加量，一般每日量 1-1.5 g（4-6 片），最多每日不超过 2 g（8 片）。餐中或餐后即刻服用，可减轻胃肠道反应。

未进行该项实验，尚无儿童使用盐酸二甲双胍的临床资料。

常见的有：恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。可减少肠道吸收维生素 B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。

2 型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全（血清肌酐超过 1.5 mg/dL）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）。静脉肾盂造影或动脉造影前。酗酒者。严重心、肺病患者。维生素 B12、叶酸和铁缺乏的患者。全身情况较差的患者（如营养不良、脱水）。

用药期间定期空腹检查血糖、尿糖、尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度，可以减少乳酸中毒的发生。既往有乳酸性酸中毒史患者慎用。1 型糖尿病患者不宜单独应用本品，而应与胰岛素合用。酒精对盐酸二甲双胍与乳酸代谢有潜在影响，酒精可导致低血糖发生率增高，因此病人应避免饮酒。进行肾脏造影者，应于前 3 天停用本品。与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。

本品为降血糖药。据报道：本品可降低 2 型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，HbAlc 可下降 1%-2%，本品降血糖的机制可能是：增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对 2 型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

据报道：二甲双胍主要由小肠吸收，吸收半衰期为 0.9-2.6 小时，生物利用度为 50%-60%。口服二甲双胍 0.5 g 后经 2 小时，其血浆浓度达峰值，约为 2 μg/mL。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍，为血浆浓度的 10-100 倍，肾、肝和唾液内含量约为血浆浓度的 2 倍多。二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，血浆半衰期为 1.7-4.5 小时，12 小时内 90% 被清除。本品一部分可由肾小管分泌，故肾清除率大于肾小球滤过率，由于本品主要以原形由肾脏排泄，故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。

北京中惠药业有限公司

北京中惠药业有限公司