盐酸二甲双胍片

盐酸二甲双胍片

0.25g

用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素用量。

口服。成人开始一次 0.25 g(1 片)，一日 2～3 次，以后根据疗效逐渐加量，一般每日量 1～1.5 g(4 片～6 片)，最多每日不超过 2 g(8 片)。餐中或饭后即刻服用，可减轻胃肠道反应。

尚不明确。

恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。乳酸性酸中毒虽然发生率很低,但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍,血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。可减少肠道吸收维生素 B12,使血红蛋白减少,产生巨红细胞贫血,也可引起吸收不良。

Ⅱ型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过 1.5 mg/d1)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。静脉肾盂造影或动脉造影前。酗酒者。严重心、肺病患者。维生素 B12叶酸和铁缺乏的患者。全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。

I 型糖尿病不应单独应用本品(可与胰岛素合用)。用药期间经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体,定期测血肌酐、血乳酸浓度。既往有乳酸性酸中毒史者慎用。

本品为降血糖药。本品可降低Ⅱ型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc 可下降 1%-2%,本品降血糖的机制可能是:增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用,对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

二甲双胍主要由小肠吸收，吸收半衰期为 0.9～2.6 小时，生物利用度为 50%～60%。口服二甲双胍 0.5 g 后 2 小时，其血浆浓度达峰值，近 2 μg／ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍，为血浆浓度的 10～100 倍。肾、肝、唾液内含量约为血浆浓度的 2 倍多，二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，血浆半衰期为 1.7～4.5 小时，12 小时内 90% 被清除。本品一部分可由肾小管分泌，故肾清除率大于肾小球滤过率，由于本品主要以原形由肾脏排泄，故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。

北京市永康药业有限公司

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