盐酸二甲双胍肠溶片

盐酸二甲双胍化学名称:1,1-二甲基双胍盐酸盐

分子式：C4H11N5·HC1分子量：165.63

0.25g

用于单纯饮食控制不满意的2 型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素的用量。

口服 成人开始一次 0.25 g(1 片)，一日 2-3 次，以后根据血糖和尿糖情况调整剂量，一般每日 1 g-1.5 g（4-6 片），最多每日不超过 2 g（8 片）。餐前半小时服用，肠溶片能减轻胃肠道反应。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

胃肠道反应，表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃痛、口中金属味。有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。可减少肠道吸收维生素 B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。

2 型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝、肾功能不全（血清肌酐超过 1.5 mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。酗酒者，过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者，对本品和双胍类药物过敏者禁用。糖尿病合并严重的慢性并发症。静脉肾盂造影或动脉造影前。严重心、肺病患者。维生素 B12、叶酸和铁缺乏的患者。全身情况较差的患者（如营养不良、脱水）。

1 型糖尿病不应单独使用。用药期间定期空腹检查血糖、尿糖、尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。既往有乳酸性酸中毒史者慎用。进行肾脏造影者应于前 3 天停用本品。与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。

本品为降血糖药。本品可降低 2 型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc 可下降 1%-2%,本品降血糖的机制可能是：增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用；增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等；抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出；抑制肠壁细胞摄取葡萄糖；抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对 2 型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

口服本品在小肠崩解，溶出药物由小肠吸收。给药后血药浓度上升缓慢，应在餐前服用。肠道壁内集聚较高水平二甲双胍，为血浆浓度的 10-100 倍。肾、肝、唾液内含量约为血浆浓度的 2 倍多，二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，血浆半衰期为 1.7-4.5 小时，12 小时内 90% 被清除。本品一部分可由肾小管分泌，故肾清除率大于肾小球滤过率，由于本品主要以原形由肾脏排泄，故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。

北京利龄恒泰药业有限公司