盐酸伊托必利片

本品主要成份为盐酸伊托必利。化学名称为：N-[4-[2-(N,N-二甲基氨基)乙氧基]苄基]-3,4-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐。

分子式：C20H26N2O4·HCl分子量：394.89

50 mg。

本品适用于功能性消化不良引起的各种症状，如：上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等。

口服，成人一次 1 片，一日 3 次，饭前 15-30 分钟服用；或遵医嘱。

儿童服用本品的安全性资料尚未确立，应避免服用。

1. 过敏症状：皮疹、发热、瘙痒感等。2. 消化系统：腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等。3. 精神神经系统：头痛、刺痛、睡眠障碍、眩晕等。4. 血液系统：白细胞减少。确认出现异常时应停止给药。5. 偶尔会出现 BUN、肌酐上升，有 AST、ALT、催乳素上升（在正常范围内）的报道。6. 其他：胸背部疼痛、疲劳、手指发麻、手抖等。

1. 对本品成份过敏者禁用。2. 存在胃肠道出血、机械梗阻或穿孔时禁用。

1. 本品可增强乙酰胆碱的作用，故使用时应当注意。2. 使用本品效果不佳时，应避免长期无目的地使用。3. 严重肝、肾功能不全者慎用。4. 用药中如出现心电图 QTC 间期延长者应停药。

盐酸伊托必利通过对多巴胺 D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃，十二指肠动力。本品具有良好的胃动力作用，可增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有抑制呕吐的作用。

本品口服吸收迅速，给药后 30 分钟可达峰值血药浓度，半衰期约为 6 小时，多次口服给药时，血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物 4-5%、其他代谢物 75% 从尿中排泄。多次给药时，排泄率与单次给药无明显差异。据文献报道，动物口服吸收后主要分布在肝脏、肾脏及消化系统，较少在中枢神经系统分布；十二指肠内给药时，在胃肌肉层中的药物浓度是血液中药物浓度的两倍。

重复给药毒性：大鼠经口给药剂量为 10、30 和 100 mg/Kg/d，持续 26 周，结果 100 mg/Kg/d 组雌鼠的体重增加较快，摄食量和摄水量增多，与对照组相比，雌鼠的白蛋白值显著性下降，总蛋白量和 A/G 比值明显下降，雌鼠乳腺增生的发生率升高，所有大鼠的血清胆固醇、甘油三酯、磷脂值明显降低；30 mg/Kg/d 剂量组雌鼠的体重增加较快，摄食量略有增多，总蛋白量、A/G 比值、磷脂值降低，乳腺增生的发生率升高；无毒性反应剂量为 10 mg/Kg/d。犬经口给药剂量分别为 10、30、100 mg/Kg/d，持续 13 周，结果 100 mg/Kg/d 组动物从给药第一周开始，给药 1 小时后观察到自发活动减少、震颤、行为异常等症状，这些症状均在给药 24 小时后或恢复期消失，100 mg/Kg/d 剂量组一些动物的体重和体重增加幅度轻度降低；30 mg/Kg/d 以上组前列腺重量低于对照组，这与病理组织学检查所见前列腺组织轻度萎缩结果一致；以上改变均可恢复，无毒性反应剂量为 10 mg/Kg。生殖毒性：一般生殖毒性试验中，雌雄动物经口给药，剂量为 3、30、300 mg/Kg，结果 300 mg/Kg 剂量组给药初期约 1/2 雄鼠出现流涎体征，雌鼠给药和妊娠期间体重增加，在交配前摄食量增多；30 mg/Kg 以上剂量组雌鼠性周期延长，大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔发育未见异常。围产期生殖毒性试验中，300 mg/Kg 剂量组幼鼠体重增加缓慢，10、100 mg/Kg 剂量组母鼠分娩、F1 代仔鼠发育、生殖能力均未见异常。遗传毒性：小鼠微核试验，微生物回复突变试验及人血细胞培养染色体畸变试验结果均为阴性。

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