盐酸伊托必利胶囊

伊托必利

50 mg/粒

本品适用于功能性消化不良引起来的各种症状,如：上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等。

口服,成人每日 3 次,每次 1 粒(50 mg),饭前 15-30 分钟服用;或遵医嘱。

消化系统：偶尔出现腹泻，腹痛，便秘，唾液分泌增加。神经精神系统：偶见头痛，睡眠障碍等。血液系统：偶见白细胞减少(确认应停药)。过敏症状：皮疹发热，瘙痒等。偶出现血 DUN，肌酐值升高。可见背部疼痛，疲乏，手指发麻，手抖等。

对本品成份过敏者禁用。存在胃肠道出血、机械梗阻或穿孔时禁用。

本品可增强乙酰胆碱的作用,故使用时应当注意。使用本品效果不佳时,应避免长期无目的地使用。严重肝、肾功能不全者慎用。用药中如果出现心电图 QTC 间期延长者应停药。

盐酸伊托必利通过对多巴胺 D2 受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。

本品口服后吸收迅速,给药后约 30 分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为 6 小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物 4-5%、其他代谢物约 75% 从尿中排泄。多次给药时,排泄率与单次给药无明显差异。据文献报道,动物口服吸收后主要分布在肝脏、肾脏及消化系统,较少在中枢神经系统分布;十二指肠内给药时,在胃肌肉层中药物浓度是血液中药物浓度的两倍。

重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为 10、30 和 100 mg/kg/d,持续 26 周,结果 100 mg/kg/d 组雌鼠的体重增加较快,摄食量和摄水量增多,与对照组相比,雌鼠的白蛋白值显著性下降,总蛋白量和 A/G 比值明显下降,雌鼠乳腺增生的发生率升高,所有大鼠的血清胆固醇、甘油三酯、磷脂明显降低;30 mg/kg/d 剂量组雌鼠的体重增加较快,摄食量略有增多,总蛋白量、A/G 比值、磷脂值降低、乳腺增生的发生率升高;无毒性反应剂量为 10 mg/kg/d。犬经口给药剂量分别为 10、30、100 mg/kg/d,持续 13 周,结果 100 mg/kg/d 组动物从给药第一周开始,给药 1 小时后观察到的自发活动减少、震颤、行为异常等症状,这些症状均在给药 24 小时后或恢复期消失,100 mg/kg/d 剂量组一些动物的体重和体重增加幅度轻度降低;30 mg/kg/d 以上组前列腺重量低于对照组,这与病理组织学检查所见前列腺组织轻度萎缩结果一致:以上改变均可恢复,无毒性反应剂量为 10 mg/kg。

一般生殖毒性试验中,雌、雄动物经口给药,剂量为 3、30、300 mg/kg,结果 300 mg/kg 剂量组给药初期 1/2 雄鼠出现流涎体征,雌鼠给药和妊娠期间体重增加,在交配前摄食量多;300 mg/kg 以上剂量组雌鼠性周期延长。大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔发育未见异常。围产期生殖毒性试验中,300 mg/kg 剂量组幼鼠体重增加缓慢,10、100 mg/kg 剂量组母鼠人娩、F1 代仔鼠发育、生殖能力均未见异常。遗传毒性:小鼠微核试验、微生物回复突变试验及人血细胞培养色体畸变试验结果均为阴性。

化学名称为：N-[p-[2-(Dimethylamino)ethoxy]benzyl]veratramide分子式：C20H26N2O4分子量：358.44

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