盐酸伐昔洛韦分散片

本品活性成份为盐酸伐昔洛韦，其化学名称：L-缬氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氢-9 H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸盐。

分子式：C13H20N6O4·HCl分子量：360.80

0.15 g；0.3 g

用于治疗水痘带状疱疹及 I 型、II 型单纯疱疹病毒感染，包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。

口服，一次 0.3 g，一日 2 次，饭前空腹服用。带状疱疹连续服药 10 日；单纯疱疹连续服药 7 日。

盐酸伐昔洛韦治疗 3 岁以上儿童水痘，治疗组 128 例，10-15 mg/（kg.d），分 2 次空腹口服，连续服药 5 天，结果表明：治疗第 4 天有效率为 94.5%，治疗结束时有效率为 99.2%。在试验过程中无严重不良反应发生，有 1 例恶心、上腹不适，1 例轻咳，1 例咽部不适。另外，也有文献资料报道：盐酸伐昔洛韦治疗小儿疱疹性咽炎疗效明显。三岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。

对盐酸伐昔洛韦、阿昔洛韦或本药中其它任何组分过敏或不能耐受者禁用。

1. 对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。2. 脱水或已有肝、肾功能不全者慎用。肾功能不全者在接受本品治疗时，需根据肌酐清除率来校正剂量。3. 严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后，可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损不见改善，应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。4. 随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。5. 一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。6. 服药期间应适量饮水，以防止阿昔洛韦在肾小管内沉淀。7. 一次血液透析可使阿昔洛韦的血药浓度减低 60%，因此血液透析后应补给一次剂量。8. 生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过 6 个月。9. 本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。

伐昔洛韦是一特异性疱疹病毒抑制剂，为阿昔洛韦（嘌呤核苷类似物）的 L-缬氨酸酯。伐昔洛韦在体内可能是通过伐昔洛韦水解酶迅速并几乎完全转化为阿昔洛韦和缬氨酸。阿昔洛韦在体外具有抑制单纯疱疹病毒（HSV）I 型和 II 型、水痘带状疱疹病毒（VZV）、巨细胞病毒（CMV）、Epstein-Barr 病毒（EBV）和人类疱疹病毒 6（HHV-6）的作用。当阿昔洛韦经磷酸化形成有活性的三磷酸盐形式后，能够抑制疱疹病毒 DNA 的合成。磷酸化的第一步需要病毒特异性酶的活性。对 HSV，VZV 和 EBV，该酶为病毒胸苷激酶（TK），它仅存在于被病毒感染的细胞内。巨细胞病毒磷酸化的选择性，至少部分是通过磷酸转移酶基因产物 UL97 来实现。因此，阿昔洛韦的选择性与病毒的特异性酶的活化有关。进一步磷酸化过程是通过细胞激酶来完成（从单磷酸盐转化为三磷酸盐）。阿昔洛韦三磷酸盐完全抑制病毒 DNA 多聚酶并掺入到 DNA 链中导致强制性链中止，中断 DNA 合成，从而阻止病毒复制。对单独接受阿昔洛韦治疗或预防患者的大量临床监测表明，在免疫功能健全的患者中罕见病毒对阿昔洛韦的敏感性降低，这种情况仅在严重免疫抑制的病人，如实体器官和骨髓移植患者、病人接受抗肿瘤化疗以及人类免疫缺陷病毒（HIV）感染者中偶见。

文献资料：本药口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦，血中阿昔洛韦达峰时间为 0.88-1.75 小时。口服生物利用度为 67±13%，是阿昔洛韦的 3-5 倍。本药进入体内后可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。本药在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占 46%-59%，8-羟基-9-鸟嘌吟占 25%-30%，9-羟基甲氧基鸟嘌呤占 11%-12%，阿昔洛韦原形为单相消除，血消除半衰期（t1/2β）为 2.86±0.39 小时。

遗传毒性： 伐昔洛韦的 Ames 试验、人淋巴细胞体外细胞遗传学试验、大鼠细胞遗传学试验和未代谢活化条件下的小鼠淋巴瘤细胞试验结果均为阴性，而有代谢活化的小鼠淋巴瘤细胞试验中伐昔洛韦出现轻微致突变性。

湖北科益药业股份有限公司

湖北科益药业股份有限公司