盐酸依匹斯汀

本品主要成份及其化学名称为：本品主要成份问盐酸依匹斯汀，其化学名称：3-氨基-9，13b-二氢-1 H-二苯[c,f]咪唑并[1，5-a]氮杂卓盐酸盐 。分子式：C16H15N3·HCl分子量：285.77

10mg

过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、皮炎、伴有皮肤瘙痒的寻常性银屑病、过敏性支气管哮喘。

成人,口服本品一次 10-20 mg(1-2 粒),一日一次。或按病情遵医嘱服用。荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、银屑病、支气管哮喘,通常成人口服本品一次 20 mg(2 粒)一日一次。或按年龄、症状遵医嘱服用。

方面的安全性尚未充分评价。

当出现皮疹或偶见荨麻疹、瘙痒、瘙痒性红斑时，应停止用药。

偶见困倦、倦怠感、头痛。

胃肠功能紊乱或消化不良。

可见 AST、ALT 升高，偶见 ALP、总胆固醇升高和黄疸。

偶见蛋白尿出现。

心悸。

偶见呼吸困难、咳痰困难、鼻塞等。

罕见白细胞数增多。治疗期间如出现不良反应请与医生联系。

对本品任何一种成份过敏者禁用。

长期接受类固醇类药物治疗的患者在开始服用本品时，应适当减少类固醇类药物的服用量。大多数服用本品的患者可以驾驶或完成需精神集中的工作。但对于药物反应敏感的人群，建议服药后不进行驾驶或操纵精密机器。本品和支气管扩张剂、类固醇类药物等不同，不是快速减轻哮喘发作和症状的药物，所以在用于支气管哮喘的治疗时应对患者作出必要说明。置于儿童不易取到处。

盐酸依匹斯汀为组胺 H1受体拮抗剂。本品对组织胺、白三烯 C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用，并能抑制组胺、慢反应物质 A(SRS-A)化学介质的释放。由于本品化学结构的特点，本品难以通过血脑屏障，对中枢神经系统的 H1 受体拮抗作用弱。

根据文献报道，健康成人口服盐酸依匹斯汀 20 mg，1.9 小时达血药峰值浓度，血浆浓度消除半衰期为 9.2 小时。健康成人口服给药吸收率约为 40%，生物利用度约为 39%；健康成人口服或静脉给药，尿或粪便提取物中的放射性均为原形物，代谢物的总量很少。健康成人口服给药尿中及粪便中排泄率分别为 25.4%、70.4%。

重复给药：大鼠连续给药 12 个月，剂量为 1、6 和 60 mg/kg，大剂量组动物见血中甘油三酯含量减少。猴连续给药 12 个月，剂量为 1、8 及 60 mg/kg，大剂量组动物有流涎、呕吐、腹泻现象。生殖毒性：大鼠妊娠前和妊娠初期给予依匹斯汀 5、30、120 mg/kg/d，在 120 mg/kg/d 剂量下，动物都有摄食量的减少和体重增加的抑制，雄性动物睾丸重量相对增加，雌性动物出现发情期不规则及妊娠率明显降低，对母体毒性无影响剂量为 30 mg/kg/d。各剂量组对胎仔无明显影响，对子代无影响剂量为 120 mg/kg/d。大鼠胎儿器官形成期给予依匹斯汀，剂量为 5、35 和 200 mg/kg/d，大剂量组动物有 5/23 只动物死亡，死亡动物可见肺表面颜色改变及肺和心肌水肿，对胎仔无明显影响，本试验对母体毒性无影响剂量为 5 mg/kg/d，对子代无影响剂量为 200 mg/kg/d。家兔胎儿器官形成期给予依匹斯汀，剂量为 5、15 和 75 mg/kg/d，大剂量组可见母体动物流产和吸收胎，存活胎仔数明显减少，本试验对母体及子代无影响剂量为 15 mg/kg/d。大鼠围产期和哺乳期给予依匹斯汀，剂量为 5、30 和 120 mg/kg/d，120 mg/kg/d 组母体动物摄食量减少，但对分娩、哺育未见明显影响，对子代的发育、形态分化、机能活动及繁殖能力未见明显影响，本试验对母体动物无影响剂量为 30 mg/kg/d，对子代无影响剂量为 120 mg/kg/d。

化学名称为：3-氨基-9,13b-二氢-1 H-二苯[c,f]咪唑并[1,5-a]氮杂卓盐酸盐分子式：C16H15N3·HCl分子量：285.78

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