盐酸倍他洛尔滴眼液

本品主要成分为盐酸倍他洛尔。其化学名为(RS)-1-[4-[2-(环丙甲氧基)乙基]苯氧基]3-[(1-甲基乙基)-氨]-2-丙醇盐酸盐分子式为：C18H29NO3·HCl分子量：343.89

5 ml：12.5mg

慢性开角型青光眼、低眼压性青光眼、高眼压症。

每日 2 次，每次 1-2 滴如本药尚不足以控制眼内压时，可并用毛果芸香碱、肾上腺素或服用碳酸酐酶抑制剂。

对小儿的安全性尚未确立，不推荐使用。

可能出现暂时性的不适感。偶有视物模糊、点状角膜炎、异物感、畏光、流泪、痒、干燥、红斑、炎症、分泌物增多、灼痛、视力敏锐度降低、过敏反应、水肿、角膜敏感性降低及瞳孔大小不一。

心血管：心动过缓、心脏传导阻滞及充血性心力衰竭。肺部：可能因呼吸困难、支气管痉孪、气管分泌物浓稠、喘息或呼吸衰竭而产生肺压迫感。中枢神经系统：失眠、眩晕、头昏、头痛、抑郁、嗜睡。其他：荨麻疹、中毒性表皮坏死、脱毛、舌炎、肌无力。

对本品任一成分过敏。患者窦性心动过缓，Ⅰ度以上房事传导阻滞，有明显心脏衰竭的患者。

局部给予β-肾上腺素能受体阻滞剂可能被全身吸收，因而可产生与全身使用受体阻滞剂相同的不良反应，例如严重的呼吸及心脏反应。曾有哮喘患者因支气管痉挛导致死亡及少数病例因心脏衰竭致死的报告；临床上虽然 0.25% 盐酸倍他洛尔滴眼液对心率及血压影响甚微，但用于曾患有心脏衰竭或心脏传导阻滞的患者须谨慎观察，一旦发现心脏衰竭的征兆，应立即停药。对糖尿病患者使用β-肾上腺素受体阻滞剂要特别注意，尤其是自发性低血糖患者，正在接受胰岛素或口服降血糖药物的患者(特别是不稳定性糖尿病患者），因为β-肾上腺素能受体阻滞剂可能掩盖急性低低血糖症状。β-肾上腺素能受体阻滞剂可能掩盖甲亢的临床体征(如心动过速）。合并甲亢的患者在使用β-受体阻滞剂时不可立即停用治疗甲亢的药物，以免引起甲状腺危象。肌无力：β-受体阻滞剂会加重肌无力的症状体征如：复视，上眼睑下垂和全身无力。在患者施行全身麻醉前，应逐渐停用肾上腺素受体阻滞剂。肺功能不良之青光眼患者使用β-肾上腺素能受体阻滞剂时应小心。曾有报告显示在倍他洛尔治疗中有突发哮喘及肺功能衰竭的现象发生。虽然再次使用眼用被他洛尔治疗同类患者未出现相同结果，但仍不能排除治疗后肺功能出现异常的可能。若同时口服其它肾上腺素受体阻滞剂可能产生药物相加反应。若正在服用促进儿茶酚胺代谢药物（如：利血平），则肾上腺素能受体阻滞剂有造成相加反应的可能性，因而出现低血压或心动过缓现象。若使用具有精神反面作用的β-肾上腺素能受体阻滞剂应注意其不良反应。因倍他洛尔不具缩瞳作用，故在控制因闭角型青光眼引起的高眼压时需与缩瞳剂同用。

盐酸倍他洛尔属于心脏选择性β1--肾上腺素能受体阻滞剂，不具细胞膜稳定作用，故不影响角膜的敏感性；盐酸倍他洛尔不具内源性拟交感活性；正常人和心脏病患者口服β-受体阻滞剂会使心脏输出量减低。但对心肌功能严重受损的患者，β-肾上腺素能受体阻滞剂会抑制维持心脏功能的交感神经兴奋作用；眼内压升高易导致视力丧失，眼内压愈高视神经损害及视野缺损几率愈大。通过测定眼压及房水荧光检测可知倍他洛尔使房水生成减少而具有降眼压的作用；无论对高眼压或青光眼患者，0.25% 盐酸倍他洛尔滴眼液均可使升高的眼压下降；眼用倍他洛尔对心脏及肺的不良反应极小；一项以 9 位气管疾病患者的交叉试验显示 1% 倍他洛尔滴眼液与安慰剂对 FEV1，FVC 及 FEV1/FVC 的作用并无明显差异。在试验末给予异丙肾上腺素，结果显示倍他洛尔不会抑制其作用；一项在 24 位正常受试者中进行的观察倍他洛尔及安慰剂对血压及心率影响的交叉试验显示倍他洛尔对血压及心率的影响甚微。

本品降眼压的作用始于用药后 30 分钟，2 小时可达最大降压效果。每次点药后可使降压效果持续 12 h 之久。

小鼠及大鼠的口服盐酸倍他洛尔的 LD50分别为 350～920 mg/kg 及 860～1050 mg/kg。在细菌及哺乳动物细胞中进行的各种体内、体外试验显示盐酸倍他洛尔无致突变作用；给小鼠口服用三种剂量 6，20，60 mg/kg/天及大鼠用 3，12，48 mg/kg/天的长期试验中显示盐酸倍他洛尔无致癌作用；在有关大鼠和兔子的繁殖、致畸胎、产前及产后的各种口服试验中有证据显示兔子和大鼠在 12 mg/kg 及 128 mg/kg 的剂量时无致畸作用。同时，在小中毒剂量的生殖试验中未发现其它副作用。

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