盐酸克林霉素葡萄糖注射液

盐酸克林霉素

100 ml：盐酸克林霉素(以 C18H33ClN2O5 S 计)0.3 g 与葡萄糖 5.0 g200 ml：盐酸克林霉素(以 C18H33ClN2O5 S 计)0.9 g 与葡萄糖 10.0 g

扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。其他：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。

脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺病。皮肤和软组织感染、败血症。腹腔内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。

子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管和卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。

静脉滴注，每次滴注时间不少于 30 分钟。成人，剂量如下：中度感染： 0.6～1.2 g/日，分 2﹑3﹑4 等剂量，每 12﹑8﹑6 小时一次；严重感染： 1.2～2.7 g/日，分 2﹑3﹑4 等剂量，每 12﹑8﹑6 小时一次；或遵医嘱。儿童，剂量如下：中度感染： 15～25 mg/kg/日，分 3 或 4 等剂量， 8 或 6 小时一次；重度感染： 25～40 mg/kg/日，分 3 或 4 等剂量， 8 或 6 小时一次；或遵医嘱。

儿童(新生儿到 16 岁)使用本品时，应注意器官系统功能监测。

局部反应：在注射部位偶可出现轻微疼痛，长期静脉滴注应注意静脉炎的出现。胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹。对造血系统基本无毒性反应，偶可引起中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多，血小板减少等，一般轻微为一过性。少数病人可发生一过性碱性磷酸酯﹑血清转氨酶轻度升高及黄疸。极少数病人可产生伪膜性结肠炎。

本品与林可霉素﹐克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。

本品与青霉素﹑头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。肝﹑肾功能损害者及小于 4 岁儿童慎用。孕妇哺乳期妇女使用本品应注意分析利弊。哺乳期妇女不宜使用本品。使用本品时，应注意可能发生伪膜性肠炎。如出现伪膜炎肠炎，选用万古霉素口服 0.125-0.5 g，每日 4 次进行治疗。本品每 100 ml 滴注时间不少于 30 分钟。

：体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性：需氧革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)﹑链球菌(粪肠道球菌除外)﹑肺炎球菌。厌氧革兰阴性杆菌属：拟杆菌属(含脆弱拟杆菌群和产黑素拟杆菌群)和梭杆菌。厌氧革兰阳性不产芽孢杆菌属：丙酸杆菌属﹑真细菌属和放线菌属。厌氧和微需氧的革兰阳性杆菌属：消化球菌属﹑微需氧链球菌和消化链球菌属。

我国目前尚缺乏盐酸克林霉素葡萄糖注射液的详细药代动力学研究资料。

克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注 600 mg 克林霉素磷酸酯，血液中克林霉素立即达高峰，浓度为 11.09±2.02 mg/L，8 小时血浓度为 1.69±0.35 mg/L；单次肌注 600 mg，血液中克林霉素 1-2 小时达到高峰，浓度为 5.92±1.45 mg/L，8 小时血药浓度为 2.51±0.91 mg/L；有效血浓度可维持 8 小时以上。克林霉素磷酸酯给药后，主要在肝内代谢，并经胆汁和粪便排泄。每 6 小时静脉滴注和肌肉注射 600 mg，胆汁中浓度可达 48-55 mg/L，部分经尿排泄。静脉滴注 600 mg，8 小时排泄率分别为 11.72±1.33% 和 10.51±2.68%。据 Physicians’Desk Reference(54 版)介绍：克林霉素磷酸酯在短期静脉点滴结束时血清活性的克林霉素便达到峰值水平。生物学灭活的克林霉素磷酸酯迅速从血清中消失，平均清除的半衰期为 6 分钟；然而，活性的克林霉素的血清消除的半衰期成人为 3 小时，小儿患者为 2.5 小时。成人肌肉注射克林霉素磷酸酯后 3 小时内活性克林霉素达血清峰值，小儿患者为一小时内。血清药物浓度水平曲线可以从静脉滴注给药或肌肉注射给药的血清峰浓度值获得，对于上述的清除半衰期，血清药物浓度水平见表 1。<TABLE height = 229 width = 561 border = 1><TBODY><TR align = middle><TD>剂量用法<TD>峰浓度 mcg/mL<TD>谷浓度 mcg/mL<TR><TD>健康成年男性<TD>（平衡后）<TD><TR><TD>0.6 g 静脉滴注，滴注时间为半小时，每 6 小时一次<TD>10.9<TD>2.0<TR><TD>0.6 g 静脉滴注，滴注时间为半小时，每 8 小时一次<TD>10.8<TD>1.1<TR><TD>0.9 g 静脉滴注，滴注时间为半小时，每 8 小时一次<TD>14.1<TD>1.7<TR><TD>0.6 g 肌肉注射，每 12 小时一次<TD>9<TD><TR><TD>小儿患者(第一个剂量)＊<TD><TD><TR><TD>5-7 mg/kg 静脉滴注，滴注时间为 1 小时<TD>10<TD><TR><TD>5-7 mg/kg 肌肉注射<TD>8<TD><TR><TD>3-5 mg/kg 肌肉注射<TD>4<TD>＊本组资料来自正在治疗的感染患者。对大多数成人每 8-12 小时一次，小儿患者每 6-8 小时一次使用克林霉素，或者持续性静脉点滴克林霉素时，其血清药物浓度可维持在体外试验时的最低抑菌浓度之上。连续使用三次，血药浓度可达稳态。肝肾功能明显减退患者，克林霉素的清除半衰期略有增大。血液透析和腹膜透析对清除血清的克林霉素无效。对有轻﹑中度肝肾疾病患者无须改变剂量。甚至是在脑膜有炎症的患者中，克林霉素在脑脊髓液中均未达到明显水平。在老年人(61-79 岁)和青年成人(18-39 岁)自愿者中，静脉滴注克林霉素磷酸酯后，药物动力学研究表明年龄因素单独不会改变克林霉素的药物动力学(廓清率，消除半衰期，容量分布及血药浓度时间曲线下的面积)。老年人口服盐酸克林霉素后，消除半衰期延长至约 4 小时(3.4-5.1 小时)，年轻人则为 3.2 小时(2.1-4.2 小时)。然而，吸收程度在年龄间并无差异，对肝肾功能正常的老年人剂量无须作调整。

Ames 沙门菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

大鼠经口给予本品剂量为 300 mg/kg，未见对动物的交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达 600 mg/kg 或皮下注射剂量为 250 mg/kg，结果未见有致畸胎作用。然而，尚无在妊娠妇女上进行充分和严格的临床研究，动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应。

在动物上尚未进行长期致癌潜在性的研究。

化学名称为：6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐分子式：C18H33ClN2O5 S·HCl分子量：461.44

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