盐酸利托君片

本品主要成份为盐酸利托君。化学名称：对羟基-α-[1-[(对-羟苯乙基)氨基]乙基]苄醇盐酸盐。

分子式：C17H21NO3·HCI分子量：323.82

10mg

预防妊娠 22 周以后的早产。目前本品用于子宫颈开口大于 4 cm 或开全 80% 以上时的有效性和安全性尚未确立。特别注意高危人群，请参照

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本品必须经医生谨慎评估患者使用本品的获益大于风险，方可使用本品，应严密监视孕妇及胎儿发生心血管相关不良反应的风险，尤其对于长时间的使用（超过 48 小时）。最初用静脉滴注随后口服维持治疗，密切监测子宫收缩和不良反应，以确定最佳用量静脉滴注结束前 30 分钟开始口服治疗，最初 24 小时口服剂量为每 2 小时 1 片（10 mg），此后每 4-6 小时 1-2 片（10-20 mg），每日总量不超过 12 片（120 mg）。每天常用维持剂量在 80-120 mg（8-12 片）之间，平均分次给药。如医生认为有必要延长妊娠时间，可继续口服用药。或遵医嘱。

不适用。

大部分不良反应主要与本品的药理活性有关，大多数情况下，可通过停药或调整剂量避免或恢复。

横纹肌溶解症（肌肉痛、无力感、CPK 升高、血和尿中的肌红蛋白升高）；新生儿肠闭塞；因β2受体激动剂所致的血清钾低下。

心血管系统：心悸、心动过速、心慌、胸闷、憋气、舒张压下降、低血压。胎儿的心动过速、心律不齐、心肌缺血、周边血管扩张。有时出现头痛、颜面潮红或疼痛等头面部不适。胸腔方面：肺水肿。肝脏：有时可见 GOT、GPT 等的升高。血液系统：罕见血小板减少。精神神经系统：有时有震颤、麻木、头晕、眩晕，罕见步态不稳。消化系统：有时有腹痛、呕吐出现，腮腺肿大。过敏症：罕见出皮疹，罕见肿胀。其他：一过性血糖升高，有时出现出汗、发冷、发热，罕见畏寒、寒战。

本品用于妊娠 22 周以上的孕妇；禁用于延长妊娠对孕妇和胎儿构成危险的情况，包括：--分娩前任何原因的大出血，特别是前置胎盘及胎盘剥落。--子痫及严重的先兆子痫。--胎死腹中及已知致死性胎儿畸形或染色体异常。--绒毛膜羊膜炎。--孕妇有心脏病及危及心脏机能的情况。--肺性高血压（可能出现肺水肿）或心脏疾病（例如：主动脉瓣狭窄或心肌功能异常等情形）。--孕妇甲状腺机能亢进。--未控制及控制不良的糖尿病（可能出现酮酸中毒）。--重度高血压。--对本品中任何成份过敏者。--当继续怀孕或安胎被认为是危险的情况（例如：严重妊娠毒血症、子宫内感染、前置胎盘造成之阴道出血、子癫痫症或重度子癫痫症之前兆、胎盘早期剥离、脐带压迫等）。

警告：本品为用于产科相关适应症的处方药。预防早产时须经医生谨慎评估患者使用本品的获益大于风险，方可使用，且应严密监视孕妇及胎儿发生心血管相关不良反应的风险，尤其对于长时间使用（超过 48 小时）。1. 使用本药可能会伴随心跳加快及血压降低。使用过程中，如果出现心率加快或心动过速，应进行减量等适当处置。2. 每天的使用剂量超过 30 mg 可能会增加不良反应，应加强监护。3. 孕妇情况稳定后，每 1-6 小时仍需检查血压、脉搏和胎儿心跳速率，有酸中毒情况更应连续观察。4. 使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。5. 同时使用其他药品，请告知医生。6. 使用本品前，应仔细阅读本品及盐酸利托君注射液说明书。7. 使用本品有发生肺水肿及心肌缺血的案例，应注意体液平衡及心肺功能，诱因包括多胎妊娠、体液超过负荷、产妇感染或先兆子痫。8. 本品治疗后曾有孕妇发生肺水肿的报告，有时是在分娩后。本品与皮质类固醇合并用时比较容易发生，所以，治疗时要严密监测患者的水化情形，避免体液的负荷过量。9. 当使用本品预防早产，延缓分娩是因为绒毛膜羊膜未成熟而提早破裂的情形，所以要考虑是否会有绒毛膜羊膜炎的发生，用药要谨慎。关于欧盟、日本等国家及台湾地区的评价意见：欧洲药品管理局于 2013 年针对包含利托君等短效β受体激动剂类药物的产科适应症发表了限制使用的决定。日本药品与医疗器械管理局决定可继续依据药品说明书，进行适当的使用。台湾地区药监局于 2014 年对盐酸利托君进行了再评估，基于对本品获益风险比的肯定，决定可继续依据药品说明书适当使用。

在日本，口服片用于症状比较轻微的患者，能以门诊方式管理的迫切早产患者。用量为 15 mg/日。在台湾地区，口服片在门诊使用，或在住院疗程时于静脉注射停止前 30 分钟给与。全天剂量不得超过 120 mg，治疗期可随医师视需要而继续给药。根据以上国家及地区的评价意见和使用方法，本品的用法用量符合中国人群的安全用药剂量范围，在适当的给药剂量和给药速度下使用本品，临床上严密监控，注意心率变化，及时调整静脉滴注速度。

药理研究表明，盐酸利托君作用于子宫平滑肌的β2受体，从而抑制子宫平滑肌的收缩频率和强度，是一种口服、肌肉和静脉注射均有效延长妊娠，阻止早产的药物。

据文献报导，单次口服 10 mg，30-60 分钟血药浓度达到最高 5-15 ng/mL，初始半衰期为 1.3 小时，终末半衰期为 12 小时。给药后 24 小时，90% 的盐酸利托君通过尿液排出。口服盐酸利托君的生物利用度约 30%。

致癌、致畸、对生育力的影响：每日大鼠口服盐酸利托君 1 mg/kg，10 mg/kg 和 150 mg/kg 共 82 周，各剂量组均见有良性和恶性肿瘤，由于在治疗组和对照组之间无明显差异并且无剂量相关性趋向，因此推断无致癌迹象。在大鼠与家兔的繁殖研究中，结果显示盐酸利托君对繁殖力没有影响。

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