盐酸卡替洛尔滴眼液

本品主要成份为：盐酸卡替洛尔。化学名称为：5-[3-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-2-羟丙氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹诺酮盐酸盐。

分子式：C16H24N2O3·HCI分子量：328.84

（1）5 mL：50 mg； （2） 5 mL：100 mg。

青光眼，高眼压症。

滴眼，一次 1 滴，一日 2 次。滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊部 3-5 分钟。效果不明显时改用 2% 制剂，一次 1 滴，一日 2 次。

本品对于儿童的安全性和疗效尚未确立，请慎用。

偶见下列局部不良反应：视物模糊、畏光、角膜着色，出现暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血。长期连续用于无晶体眼或有眼底病变者时，偶可发生黄斑部水肿、浑浊，故需定期测定视力，进行眼底检查。偶见下列全身不良反应：心率减慢、呼吸困难、无力、头痛、头晕。罕见不良反应：恶心。

支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。窦性心动过缓，II 或 III 度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。对本品过敏者。

本品慎用于已知是全身β-肾上腺能阻滞剂禁忌症的患者，包括异常心动过缓，I 度以上房室传导阻滞。对有明显心脏疾病患者应用本品应监测心率。本品慎用于对其他β-肾上腺能阻滞剂过敏者。已有肺功能低下的患者慎用。本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或降糖药治疗的患者，因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。本品不宜单独用于治疗闭角型青光眼。与其他滴眼液联合使用时，请间隔 10 分钟以上。本品含氯化苯烷铵，戴软性角膜接触镜者不宜使用。定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案。用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染。运动员慎用。

盐酸卡替洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻滞剂，对β1和β2受体均有阻断作用。盐酸卡替洛尔具有极小或不具有局麻作用。卡替洛尔与其他β受体阻滞剂的主要区别在于它具有内在拟交感活性。本品为盐酸卡替洛尔滴眼液，对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用，青光眼病人滴用后 1 小时眼压开始降低，4 小时降眼压作用最大。眼压降低 5.6-9.9 mmHg，眼压下降率为 7%-22%，降眼压作用可持续 8-24 小时。连续用药 4-32 周的降眼压作用保持稳定，80.7% 的高眼压和青光眼病人的眼压控制在 21 mmHg 以下。卡替洛尔的主要代谢产物 8-羟基-卡替洛尔，是一种眼部β受体阻滞剂，也有降眼压作用，它可能与卡替洛尔降眼压作用持续时间较长有关。本品的降眼压机制主要是减少房水生成，本品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。

对家兔单眼滴 2%14C 盐酸卡替洛尔 0.01 mL，滴药眼房水中的放射活性在滴药后 1 小时达峰值，其大部分为原型。滴药后 0.5-1 小时，药物向其他眼组织中的转移达峰值，此后迅速消失，未发现在眼组织内的积蓄性。滴药后 1 小时，滴药眼房水、血浆及对侧眼房水中的放射活性比值为 200：5：1。对健康人双眼各滴 2% 本品 1 滴，滴药后 24 小时，滴入量的 16% 经尿排出，该时的尿中排泄半衰期为 5 小时，此外，滴眼后本品的血药浓度在定量界限（5 ng/mL）以下。

致癌性： 动物实验显示对大鼠和小鼠大量口服盐酸卡替洛尔连续 2 年不产生致癌毒性。致突变性： 体内外动物实验未显示盐酸卡替洛尔有致突变活性。生殖毒性： 动物实验显示大剂量口服盐酸卡替洛尔，对雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均无影响。

中国大冢制药有限公司

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