盐酸噻氯匹定片

噻氯匹定

0.25 g*10 片

预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其它动脉的循环障碍性疾患。

口服：一次 1 片(0.25 g)，一日 1 次，就餐时服用以减少轻微的胃肠道反应。

偶见轻微胃肠道反应。罕见的反应：恶心、腹泻、皮疹、瘀斑、齿龈出血、白细胞减少、胆汁郁积、轻度氨基转移酶升高、黏膜皮肤出血倾向。本品最常见的不良反应为粒细胞减少或粒细胞缺乏(2.4%)、血小板减少(0.4%)、胃肠功能紊乱及皮疹。上述不良反应多出现于用药后 3 个月之内。偶见用药数年后发生粒细胞减少、血小板减少及血栓形成性血小板减少性紫癜(Thrombotic thrombocytopenic purpura,TTP)的报告。严重的粒细胞缺乏或 TTP 甚至有致命的危险。胃肠反应多表现为恶心、呕吐及腹泻，一般为轻度，无需停药，1～2 周后常可恢复。

血友病或其它出血性疾病患者、粒细胞或血小板减少患者、溃疡病及活动性出血患者均不应使用此药。严重的肝功能损害患者，由于凝血因子合成障碍，往往增加出血的危险，故本品不宜使用。对本品过敏者。有白细胞减少，血小板减少、粒细胞减少病史者或再生障碍性贫血患者。

为避免外科及口腔科择期手术中出血量增多，术前 10～14 天应停用本药。若术中出现紧急情况，可输新鲜血小板以帮助止血。静脉注射甲泼尼松龙 20 mg 可使出血时间在 2 小时内恢复正常。严重的肾功能损害患者，由于肾清除率降低，导致血药浓度升高，从而加重肾功能损害。故使用本品时应密切监测肾功能，必要时可减量。用药期间应定期监测血象，最初 3 个月内每两周一次。一旦出现白细胞或血小板下降即应停药，并继续监测至恢复正常。本品宜于进餐时服药，因食物可提高其生物利用度并减低胃肠道的不良反应。服用本品时若患者受伤且有导致继发性出血的危险时，应暂停服本药。为避免加重出血，择期手术(包括拔牙)前 10～24 天应停用本品。用药过程中若发生出血合并症，输血小板可帮助止血。

噻氯匹定为血小板聚集抑制剂。血小板的活化受多种因素的影响，其中二磷酸腺苷(ADP)起关键作用。当二磷酸腺苷与其特异性受体结合后，可活化血小板膜表面的纤维蛋白原受体(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa 复合物)，并使其结合纤维蛋白原进而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外，血小板活化后又可释放二磷酸腺苷，导致血小板进一步聚集(Ⅱ期聚集)。噻氯匹定对 ADP 诱导的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集)有强力的抑制作用，且作用持久。此外，噻氯匹定可降低纤维蛋白原浓度与血液粘滞性，并提高全血及红细胞的滤过率。

口服后易吸收，在服用后 1～2 小时达到血药峰浓度，其血浆半衰期为 6 小时左右。服用后较快速地产生显著的抑制血小板聚集作用。第 4 至 6 天达最大作用。血药峰值与其最大效应间有 24～48 小时延迟。其药效作用不与血药浓度相关，其作用时间与血小板存活半衰期(7 日)相关，故停药之后，抑制血小板聚集作用尚持续数日。在血浆中迅速清除，仅一小部分以原形药随尿液排出。活性成份的 60% 转化为代谢物随粪便排泄。代谢物可能具有活性作用。

化学名称为：5-[（2-氯苯基）甲基]-4，5，6，7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶盐酸盐分子式：C14H14ClNS分子量：263.78

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