盐酸地尔硫䓬控释胶囊

本品主要成份为盐酸地尔硫。

180mg

预防性治疗稳定性心绞痛。高血压。

口服，每日一次，每次一粒。

儿童应用本品的安全性和有效性尚未明确。

常见的不良反应（有时需要停止用药）有：有症状的窦性心动过缓，窦房阻滞，房室阻滞，皮疹和乏力。之后常出现局部的单纯性红斑，风疹或其他异常的病症，脱屑性红斑，可能伴有发热，药物中止时以上症状即自动消失，或出现脉管炎，多形红斑，剥脱性皮炎，急性全身性浓疱病，光敏感和齿龈增生。可出现血管扩张相应的症状和体征，如：头痛，身体不适，心悸，头晕，面色潮红和下肢水肿。这些症状与给药的剂量有关，主要由于该药的药理作用而引起的，普遍出现于老年患者中。以上症状表现为轻度而短暂。

心血管系统：心绞痛，心律失常，房室传导阻滞（I、II、III 度），心动过缓，束支传导阻滞，充血性心力衰竭，心电图异常，低血压，心悸，晕厥，心动过速，室性早搏；神经系统：多梦，遗忘，抑郁，步态异常，幻觉，失眠，神经质，感觉异常，性格改变，嗜睡，震颤；消化系统：厌食，胃肠道功能紊乱（消化不良，上腹痛，口干，恶心，便秘或腹泻），味觉障碍，口渴，呕吐，体重增加，碱性磷酸酶增加，门冬氨酸氨基转移酶，丙氨酸氨基转移酶和乳酸脱氢酶轻度升高；皮肤：瘀点，搔痒，荨麻诊；其他：弱视，衰弱，呼吸困难，鼻衄，眼激惹，高血糖，高尿酸血症，阳痿，肌痉挛，鼻充血，耳鸣，夜尿，多尿，骨关节能，脱发，溶血性贫血，出血时间延长，白细胞减少，紫癜，视网膜病和血小板减少。在治疗初期阶段，极少数患者出现轻微而短暂的转氨酶增高，临床报道出现肝炎，但在治疗中止后可逆。极罕见椎体束外综合征和男子女性乳房。

对本品过敏者窦房结功能障碍II 或 III 度房室传导阻滞未安装起搏器者左心室功能不全伴有肺瘀血的患者严重的心动过缓患者（每分钟 ≤ 40 次）与丹曲林（肌松剂）同时输入的患者（参见药物相互作用）对于与抗心律失常药物和艾司洛尔合用（左心室功能不全的患者）的患者孕妇或怀疑妊娠的患者通常不可应用盐酸地尔硫卓低血压患者（收缩压小于 90 mmHg）

对左心室功能不全，心动过缓（危险增加），心电图显示有 I 度房室传导阻滞（危险增加，在某些患者可出现完全传导阻滞）的患者需注意监查。对分枝阻滞的患者无需特别的监查。老年患者以及肝功能或肾功能不全患者的血浆地尔硫卓浓度可增加。特别注意该药的禁忌和应用注意事项，从治疗开始就注意密切监测，尤其是心率和检查心电图。对需常规麻醉的患者需告知麻醉师该药构使用情况。对患有慢性呼吸功能紊乱的患者可安全地使用地尔硫卓。在心室功能受损患者联合使用本品和β受体阻滞剂的经验有限，因此两药合用应谨慎。使用本品降压偶见症状性低血压。地尔硫卓延长房室交 II 不应期，除病窦综合征外并不明显延长窦房结恢复时间，罕见情况下，此作用可异常减慢心率（特别在病窦综合征患者）或致 II 或 III 度房室传导阻滞，本品与β受体阻滞剂或洋地黄同用可导致对心脏传导的协同作用。

地尔硫卓能够阻断膜钙离子进入心肌纤维和血管平滑肌纤维，因此减少细胞内到达收缩蛋白的钙离子浓度。

地尔硫卓可以增加冠脉血流而不诱导冠脉回流（窃血效应）。本品作用在小的冠状动脉、大的静脉和侧支动脉，对外周全身动脉的扩血管作用是适度的，可在不减弱收缩力的剂量下观察到。两个主要的活性代谢物（去乙酰地尔硫卓和 N-去和 N 基地尔硫卓）亦有药理活性，大约是盐酸地尔硫卓活性的 10～20%。

通过减少钙离子进入血管平滑肌细胞，地尔硫卓通过减少动脉血管的紧张性而扩张血管，降低外周阻力。在不同的高血压动物模型中，特别是在高血压大鼠，地尔硫卓降低血压而不引起反射性心动过速。它不改变心脏的输出并保持肾脏的血流率，另外，本品优先抑制去甲肾上腺素和血管紧张素 II 的血管收缩作用。在高血压大鼠中，地尔硫卓在利尿的同时不改变尿钠，钾比率。地尔硫卓能够减少原发性高血压大鼠的心肌肥大。它也可以减少大鼠动脉钙质沉着的进展。两个主要的活性代谢物 （去乙酰地尔硫卓和 N-单去甲基地尔硫卓）亦有药理活性，大约是盐酸地尔硫卓活性的 50%。

抗心绞痛作用地尔硫卓通过降低冠脉阻力而增加冠脉血流。由于本品有适度的减慢心率（使心率降至 75 次，分钟）及减少全身血管阻力的作用，故可降低心脏负荷。ECG 中显示本品可使正常受试者的心率减慢，减慢结内传导，但对 hisian 和 hisian 下的传导无影响。抗高血压作用本品为钙离子拮抗剂，可有效扩张动脉血管，改善大动脉的顺应性。对高血压患者，本品可降低周围血管阻力，使血压下降，不引起反射性的心动过速。相反，有减慢心率的作用，心率过快的患者更明显。本品保持或轻度增加内脏血流率，特别是肾和冠脉的血流率。急性给药可见轻微利尿作用。长期使用本品不影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统，不引起水钠潴留，不引起体重或血浆电解质和水的变化。本品可使冠脉血管扩张，减轻高血压患者的左心室肥大。对心输出量无明显影响。本品对健康心脏无负性肌力作用。本品可适度减慢心率，对病态窦房结有抑制作用。可减慢房室的传导，有出现房室阻滞的危险。本品对 hlsian 和 hisian 下的传导无影响。本品对糖代谢、脂代谢，特别是血浆脂蛋白的代谢均无影响。

单次口服本品，6 小时达到血药浓度峰值（Cmax）为 89.0 ng/ml，血浆半衰期（t1/2）为 10.8 小时：连续口服本品达稳态后，达峰时间为 3.7 小时，血药浓度峰值为 164.3 ng/ml，谷值为 40.3 ng/ml，血浆半衰期（t1/2）为 10.7 小时。

广东百澳药业有限公司

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